ბარდოქსოლონი

ქიმიური დასახელება:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-ციანო-2,2,6a,6b,9,9,12a-ჰეპტამეთილ-10,14-დიოქსი o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-კარბოქსილი მჟავა

SMILES კოდი:

CC(C)([C@](CC[C@]([C@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/სთ14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi გასაღები:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

საკვანძო სიტყვა:

ბარდოქსოლონი, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

ბარდოქსოლონის მეთილით დამუშავებული მაიმუნების თირკმლის სექციები აჩვენებს მეგალინის ცილის გამოხატვის დაქვეითებას ჯგუფებში მსგავსი mRNA გამოხატვის მიუხედავად. მეგალინის ცილის ექსპრესიის ვიზუალური დაქვეითება დასტურდება დენსიტომეტრიული ანალიზით, რამაც აჩვენა, რომ ბარდოქსოლონის მეთილის შეყვანა მნიშვნელოვნად ამცირებს მეგალინის ცილის ექსპრესიას მაიმუნის თირკმელში. ბარდოქსოლონის მეთილის შეყვანა არ ახდენს გავლენას თირკმელში კუბილინის ცილის ექსპრესიაზე ან თირკმელში კუბილინის mRNA ექსპრესიაზე. კრეატინინის კლირენსი მაიმუნებში, რომლებსაც მიიღეს ბარდოქსოლონის მეთილი, მნიშვნელოვნად განსხვავდებოდა საწყის ეტაპზე და ცხოველებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ცხოველებში 28-ე დღეს. კოლექციები მნიშვნელოვნად არის გაზრდილი ცხოველებთან შედარებით, რომლებიც იღებენ მანქანას. აღსანიშნავია, რომ UACR-ები მცირდება 53.3%-ით ავტომობილით მკურნალ ცხოველებში და გაიზარდა 27.9%-ით ბარდოქსოლონის მეთილით დამუშავებულ მაიმუნებში[3]. მამრ C57BL/6J თაგვებს იღებენ BARD პერორალურად HFD კვების დროს (HFD/BARD), იკვებებიან მხოლოდ ცხიმოვანი საკვებით (HFD) ან იკვებებიან უცხიმო დიეტით (LFD) 21 კვირის განმავლობაში. LFD თაგვებთან შედარებით, HFD თაგვებს აქვთ შესამჩნევი ზრდა F4/80 გვირგვინის მსგავსი სტრუქტურების რაოდენობაში (+95%; p.<0.001), რომელსაც ეფექტურად აფერხებს BARD (−50%; გვ<0.01). ანალოგიურად, F4/80 ინტერსტიციული მაკროფაგების რაოდენობა მნიშვნელოვნად მაღალია HFD თაგვებში 98%-ით (p<0.001) LFD თაგვებთან შედარებით და 32%-ით (გვ<0.01) შედარებით HFD/BARD თაგვებთან[4].

მიზანი: Nrf-2