რევეფენაცინი

ქიმიური დასახელება:

1-(2-(3-((4-კარბამოილპიპერიდინ-1-ილ)მეთილ)-N-მეთილბენზამიდო)ეთილ)პიპერიდინ-4-ილ [1,1'-ბიფენილ]-2-ილკარბამატი

SMILES კოდი:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi კოდი:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/სთ2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi გასაღები:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

რევფენაცინი, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

ინ ვიტრო: რევეფენაცინის Kis არის 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 და 6.7 ნმ ადამიანის M1, M2, M3, M4 და M5 რეცეპტორებზე, შესაბამისად. ფუნქციური ანალიზის დროს, რევეფენაცინი ნაჩვენებია, როგორც ფუნქციური ანტაგონისტი დათრგუნვის მუდმივებით, რომლებიც მსგავსია Ki-ის შემაკავშირებელთან. რევეფენაცინი ასევე აფერხებს ზღვის გოჭის იზოლირებული ტრაქეალური რგოლის აგონისტების შეკუმშვას 0,1 ნმ აფინიტით, გაზომილი M3 Biding Ki[1]-ის მსგავსი. In Vivo: ანესთეზირებულ ძაღლებში, რევეფენაცინი, ტიოტროპიუმთან და გლიკოპირონიუმთან ერთად, იწვევს აცეტილქოლინით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის მდგრად ინჰიბირებას 24 საათის განმავლობაში. ანესთეზირებულ ვირთხებში, ინჰალირებული რევეფენაცინი ავლენს დოზადამოკიდებულ 24-საათიან ბრონქოპროტექტორობას მეთაქოლინით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის წინააღმდეგ. სავარაუდო 24-საათიანი პოტენციალი არის 45.0 მკგ/მლ და ბრონქოპროტექტორული ეფექტურობა შენარჩუნებულია დღეში ერთხელ დოზირების 7 დღის შემდეგ[2].

სამიზნე: machR