ფლიბანსერინი

ქიმიური დასახელება:

1-(2-(4-(3-(ტრიფტორმეთილ)ფენილ)პიპერაზინ-1-ილ)ეთილ)-1H-ბენზო[d]იმიდაზოლ-2(3H)-ონ ჰიდროქლორიდი

SMILES კოდი:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi კოდი:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/სთ1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi გასაღები:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

Flibanserin, 167933-07-5

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

ფლიბანსერინი არის 5-HT1A რეცეპტორის სრული აგონისტი (Ki = 1 ნმ) და, უფრო დაბალი აფინურობით, როგორც 5-HT2A რეცეპტორის ანტაგონისტი (Ki = 49 ნმ) და D4 რეცეპტორის ანტაგონისტი ან ძალიან სუსტი ნაწილობრივი აგონისტი. Ki = 4-24 ნმ). 5-HT1A რეცეპტორთან ფლიბანსერინის გაცილებით დიდი აფინურობის მიუხედავად და უცნობი მიზეზების გამო, ფლიბანსერინი იკავებს 5-HT1A და 5-HT2A რეცეპტორებს in vivo მსგავსი პროცენტებით. ფლიბანსერინს ასევე აქვს დაბალი მიდრეკილება 5-HT2B რეცეპტორთან (Ki = 89.3 nM) და 5-HT2C რეცეპტორთან (Ki = 88.3 nM), რომელთაგან ორივეს ის იქცევა როგორც ანტაგონისტი. ფლიბანსერინი უპირატესად ააქტიურებს 5-HT1A რეცეპტორებს პრეფრონტალურ ქერქში, რაც აჩვენებს რეგიონალურ სელექციურობას და, როგორც აღმოჩნდა, ზრდის დოფამინისა და ნორეპინეფრინის დონეს და ამცირებს სეროტონინის დონეს ვირთხების პრეფრონტალურ ქერქში. რეცეპტორი.[12] როგორც ასეთი, ფლიბანსერინი აღწერილია, როგორც ნორეპინეფრინ-დოპამინის დეზინჰიბიტორი (NDDI). Flibanserin დამტკიცდა 2015 წლის აგვისტოში ჰიპოაქტიური სექსუალური ლტოლვის აშლილობის (HSDD) პრემენოპაუზური ქალების სამკურნალოდ.

მიზანი: 5HT