ქვიზარტინიბი; AC-010220; AC-220

ქიმიური დასახელება:

N-(5-ტერტ-ბუტილიზოქსაზოლ-3-ილ)-N'-{4-[7-(2-მორფოლინი-4-ილეთოქსი)იმიდაზო[2,1-b][1,3]ბენზოთიაზოლ-2-ილი ]ფენილ}შარდოვანა

SMILES კოდი:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi კოდი:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/სთ4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi გასაღები:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

ქვიზარტინიბი არის FMS-თან დაკავშირებული ტიროზინ კინაზა 3-ის (FLT3; Kd = 1.6 ნმ) ინჰიბიტორი და აჩვენებს FLT3-ის მაღალ სელექციურობას 227 დამატებითი კინაზასგან შემდგარი პანელის წინააღმდეგ ტესტირებისას. ის აფერხებს ადამიანის ლეიკემიის უჯრედული ხაზის MV4-11 პროლიფერაციას, რომელიც შეიცავს ჰომოზიგოტურ FLT3-ITD მუტაციას, IC50 მნიშვნელობით 0,56 ნმ.1 1 მგ/კგ/დღეში, კვიზარტინიბი ახანგრძლივებს გადარჩენას თაგვებში. FLT3-ITD მწვავე მიელოიდური ლეიკემიის მოდელი და სიმსივნეების აღმოსაფხვრელად FLT3-დამოკიდებულ თაგვის ქსენოტრანფტის მოდელში 10 მგ/კგ.

მიზანი: FLT3