BI-847325

ქიმიური დასახელება:

(Z)-3-(3-(((4-((დიმეთილამინო)მეთილ)ფენილ)ამინო)(ფენილ)მეთილენ)-2-ოქსოინდოლინ-6-ილ)-N-ეთილპროპიოლამიდი

SMILES კოდი:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InChi კოდი:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

InChi გასაღები:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

საკვანძო სიტყვა:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

BI-847325 არის შერჩევითი ორმაგი MEK/Aurora კინაზას ინჰიბიტორი IC50 მნიშვნელობებით 3, 25, 15, 25 და 4 ნმ X. laevis Aurora B, ადამიანის Aurora A და Aurora C, და ადამიანის MEK1 და MEK2, შესაბამისად. მას შეუძლია შეაფერხოს მელანომის როგორც სამკურნალო, ისე წამლის მიმართ რეზისტენტული უჯრედული ხაზების ზრდა და გადარჩენა, ამცირებს MEK-ისა და Mcl-1-ის ექსპრესიას, ხოლო პრო-აპოპტოზური ცილის Bim-ის ექსპრესიის გაზრდას. 70 მგ/კგ-ზე, BI-847325 იწვევს აპოპტოზს მკურნალობის მიმართ გულუბრყვილო და წამლის მიმართ რეზისტენტული ქსენოტრანსპლანტული მელანომის დროს in vivo.

სამიზნე: MEK/Aurora