ნაზარტინიბი; EGF816; NVS-816

ქიმიური დასახელება:

(R,E)-N-(7-ქლორო-1-(1-(4-(დიმეთილამინო)ბუტ-2-ენოილ)აზეპან-3-ილ)-1H-ბენზო[d]იმიდაზოლ-2-ილ)- 2-მეთილისონიკოტინამიდი

SMILES კოდი:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi კოდი:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi გასაღები:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

საკვანძო სიტყვა:

ნაზარტინიბი, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

ნაზარტინიბი, ასევე ცნობილი როგორც EGF816 და NVS-816, არის პერორალურად ხელმისაწვდომი, შეუქცევადი, მესამე თაობის, მუტანტ-შერჩევითი ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (EGFR) ინჰიბიტორი, პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. EGF816 კოვალენტურად აკავშირებს და აინჰიბირებს EGFR-ის მუტანტური ფორმების აქტივობას, მათ შორის T790M EGFR მუტანტს, რითაც ხელს უშლის EGFR შუამავლობით სიგნალიზაციას. ამან შეიძლება გამოიწვიოს უჯრედების სიკვდილი და დათრგუნოს სიმსივნის ზრდა EGFR-ის გადაჭარბებულ სიმსივნურ უჯრედებში. EGF816 უპირატესად აინჰიბირებს EGFR-ის მუტაციურ ფორმებს, მათ შორის T790M, მეორად შეძენილი რეზისტენტობის მუტაციას, და შეიძლება ჰქონდეს თერაპიული სარგებელი სიმსივნეებში T790M შუამავლობით გამოწვეული რეზისტენტობის სხვა EGFR ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორებთან შედარებით.

მიზანი: EGFR