პოზიოტინიბი

ქიმიური დასახელება:

1-(4-((4-((3,4-დიქლორო-2-ფტორფენილ)ამინო)-7-მეთოქსიქინაზოლინ-6-ილ)ოქსი)პიპერიდინ-1-ილ)პროპ-2-ენ-1-ონი

SMILES კოდი:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/სთ3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

InChi გასაღები:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

პოზიოტინიბი, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

პოზიოტინიბი არის EGFR ოჯახის კინაზების ძლიერი ინჰიბიტორი IC50 მნიშვნელობებით 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 და 2.2 ნმ ველური ტიპის EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M და EGFRT790M, შესაბამისად. მას აქვს 100-დან 1000-ჯერ მეტი სელექციურობა EGFR კინაზებისთვის 30 სხვა შემოწმებულ კინაზაზე in vitro. პოზიოტინიბი აფერხებს ველური ტიპის და მუტანტის EGFR კინაზაზე დამოკიდებული ფილტვის, სარძევე ჯირკვლისა და კუჭის კიბოს უჯრედების ზრდას (GI50s = 0.6-5.7 ნმ) და აინჰიბირებს EGFR ფოსფორილირებას და იწვევს აპოპტოზს in vitro. In vivo, პოზიოტინიბი ამცირებს სიმსივნის ზომას HCC827 ფილტვის კიბოს არაწვრილუჯრედოვანი თაგვის ქსენოტრანფტის მოდელში. პოზიოტინიბის შემცველი ფორმულირებები გამოკვლევის პროცესშია კლინიკურ კვლევებში EGFR-მუტანტური ფილტვის ადენოკარცინომის სამკურნალოდ.

მიზანი: EGFR