ბარდოქსოლონი მეთილი

ქიმიური დასახელება:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-მეთილი 11-ციანო-2,2,6a,6b,9,9,12a-ჰეპტამეთილ-10,14-დიოქსო-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-კარბოქსილატი

SMILES კოდი:

O=C([C@]1(CC[C@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

InChi კოდი:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/სთ15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/მ1/წმ1

InChi გასაღები:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

საკვანძო სიტყვა:

ბარდოქსოლონი მეთილი, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, მეთილ-CDDO, მეთილCDDO, მეთილ CDDO, CDDO მეთილის ესტერი, 218600-53-4

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

სინთეზური ოლეანანის ტრიტერპენოიდი CDDO (პუნქტი No. 81035) არის Nrf2 აქტივატორი, რომელიც აფერხებს პროლიფერაციას და იწვევს დიფერენციაციას და აპოპტოზს კიბოს სხვადასხვა უჯრედებში. CDDO-ს C-28 მეთილის ესტერი (CDDO მეთილის ესტერი) ბლოკავს ინდუქციური აზოტის ოქსიდის სინთაზას (iNOS) და ინდუქციური COX-2-ის უჯრედულ სინთეზს INF-γ-გააქტიურებულ თაგვის მაკროფაგებში IC50 მნიშვნელობით 0,11 ნმ. ის იწვევს აპოპტოზს, იწვევს დიფერენციაციას და თრგუნავს ანთებით პასუხს სხვადასხვა სიმსივნურ უჯრედებში IκBα კინაზას/NF-κB სიგნალიზაციის ინჰიბირებით. CDDO მეთილის ეთერს აქვს ძლიერი ანტიდიაბეტური აქტივობა, ამცირებს პროანთებითი ციტოკინის ექსპრესიას 2 ტიპის დიაბეტით დაავადებულ თაგვებში და Leprdb/db თაგვებში და იწვევს AMP-გააქტიურებულ პროტეინ კინაზას და LKB1 აქტივაციას კუნთებსა და ღვიძლში.

სამიზნე: NF-kB