ბატეფენტეროლი

ქიმიური დასახელება:

"(R)-1-(3-((2-ქლორო-4-(((2-ჰიდროქსი-2-(8-ჰიდროქსი-2-ოქსო-1,2-დიჰიდროქინოლინ-5-ილ)ეთილ)ამინო) მეთილ)-5-მეთოქსიფენილ)ამინო)-3-ოქსოპროპილ)პიპერიდინ-4-ილ [1,1'-ბიფენილ]-2-ილკარბამატ ბატეფენტეროლ სუქცინატი"

SMILES კოდი:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

InChi კოდი:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/სთ2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi გასაღები:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

საკვანძო სიტყვა:

ბატეფენტეროლი, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

ბატეფენტეროლი არის მუსკარინული ანტაგონისტი და β2-ადრენერგული რეცეპტორის (β2-AR) აგონისტი (Kis = 1.4, 1.3 და 3.7 ნმ, hM2, hM3 და hβ2-AR, შესაბამისად, რადიოლიგანდის შებოჭვის ანალიზში). ბატეფენტეროლი ავლენს ძლიერ hβ2-AR აგონისტურ აქტივობას (EC50 = 0,29 ნმ) 440- და 320-ჯერადი ფუნქციური სელექციურობით hβ1- და hβ3-ARs-თან შედარებით, შესაბამისად. ქსოვილს და აინჰიბირებს ბრონქოკონსტრიქტორულ პასუხს ზღვის გოჭის ბრონქოპროტექტორული ანალიზის დროს (ED50 = 6.4 მკგ/მლ). ბატეფენტეროლის შემცველი ფორმულირებები კლინიკურ კვლევებშია ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების (COPD) სამკურნალოდ.

მიზანი: β2-ადრენორეცეპტორი