BS-181

化学名:

N5-(6-アミノヘキシル)-N7-ベンジル-3-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-5,7-ジアミン塩酸塩

スマイルズコード:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

インチコード:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-​​9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

インチーキー:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

キーワード：

溶解度: 

ストレージ： 

説明：

BS-181 は、CDK7 に対する選択性の高い CDK 阻害剤であり、IC(50) は 21 nmol/L です。他の CDK および別の 69 のキナーゼをテストしたところ、BS-181 は 1 μmol/L 未満の濃度でのみ CDK2 を阻害し、CDK2 の阻害効果は CDK7 の 35 分の 1 でした (IC(50) 880 nmol/L)。 MCF-7 細胞において、BS-181 は CDK7 基質のリン酸化を阻害し、細胞周期停止とアポトーシスを促進して癌細胞株の増殖を阻害し、in vivo で抗腫瘍効果を示しました。

ターゲット: CDK7