FXR

猫 # 製品名 説明
CPD9470 オベチコール酸 オベチコール酸 (INT747; 6-ECDCA) は、胆汁うっ滞の in vivo ラット モデルにおいて抗胆汁分泌活性を示す強力かつ選択的な FXR アゴニストとして作用するコール酸の新規誘導体です。血管平滑筋細胞の炎症と遊走を阻害するだけでなく、脂肪細胞の分化を促進し、生体内で脂肪細胞の機能を調節します。
CPD100579 フェキサラミン フェキサラミンは、ファルネソイド X 受容体 (FXR) のアゴニストです。ファルネソイド X 受容体 (FXR) は、胆汁酸の合成、抱合、輸送、肝臓および腸での作用による脂質代謝を制御する胆汁酸活性化核内受容体です。フェキサラミンは天然化合物よりもFXRに対して100倍高い親和性を持ち、ゲノム標的とFXR上の結合部位を説明しました。フェキサラミンをマウスに経口投与すると、腸内のFXR受容体を介して選択的な作用が生じました。
CPD100577 リトコール酸 レバロルファンは、酒石酸レバロルファン (USAN) としても知られ、オピオイド鎮痛薬およびオピオイド拮抗薬/解毒薬として使用されるモルフィナンファミリーのオピオイド調節因子です。 μ-オピオイド受容体(MOR)のアンタゴニストおよびκ-オピオイド受容体(KOR)のアゴニストとして作用し、その結果、モルヒネなどのより固有の活性を持つ強力な薬剤の効果をブロックしながら、同時に鎮痛をもたらします。 。 KOR のアゴニストとして、レバロルファンは十分な用量で、幻覚、解離、その他の精神異常作用、不快感、不安、混乱、めまい、見当識障害、現実感喪失、酩酊感、奇妙、異常、または不穏な夢などの重篤な精神反応を引き起こす可能性があります。 。 (出典: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan)。
CPD100575 ツロフェキソレート-イソプロピル WAY-362450 および XL335 としても知られるツロフェキソレート イソプロピルは、非常に強力かつ選択的で経口的に活性なファルネソイド X 受容体 (FXR) (EC(50) = 4 nM、Eff = 149%) のアゴニストであり、肝臓の炎症を軽減します。非アルコール性脂肪性肝炎のマウスモデルにおける線維症と
CPD100574 GW4064 GW4064はファルネソイドX受容体(FXR)活性剤であり、CV1細胞系におけるEC50は65nMであり、他のコア受容体に対しては活性がない。
CPD1549 トロピフェクサー Tropifexor は、EC50 が 0.2 nM の、新規かつ非常に強力な FXR のアゴニストです。

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