| 猫 ＃ | 製品名 | 説明 |
| CPD100464 | エルダフィチニブ | JNJ-42756493 としても知られるエルダフィチニブは、潜在的な抗腫瘍活性を備えた、強力かつ選択的に経口で生体利用可能な汎線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) 阻害剤です。経口投与すると、JNJ-42756493 は FGFR に結合して阻害し、その結果 FGFR 関連シグナル伝達経路が阻害され、FGFR を過剰発現する腫瘍細胞における腫瘍細胞の増殖と腫瘍細胞死が阻害される可能性があります。 FGFR は、多くの腫瘍細胞タイプで上方制御されており、腫瘍細胞の増殖、分化、生存に不可欠な受容体チロシンキナーゼです。 |
| CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 は、潜在的な抗腫瘍活性を備えた、経口で生物学的に利用可能な線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) の阻害剤です。 FGFR 阻害剤 TAS-120 は、FGFR に選択的かつ不可逆的に結合して阻害し、その結果、FGFR を介したシグナル伝達経路と腫瘍細胞増殖の両方が阻害され、FGFR を過剰発現する腫瘍細胞において細胞死が増加する可能性があります。 FGFR は腫瘍細胞の増殖、分化、生存に必須の受容体チロシンキナーゼであり、その発現は多くの腫瘍細胞タイプで上方制御されています。 |
| CPDB1093 | デラザンチニブ; ARQ-087 | ARQ-087 としても知られるデラザンチニブは、経口で生物学的に利用可能な線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) の阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 |
| CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 は、肝細胞癌および胆管癌の治療に使用される可能性がある線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 |
| CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) は、FGF19 増幅細胞株およびマウスにおいて強力な抗腫瘍活性を示す、選択性の高い FGFR4 阻害剤です。 |
| CPD0997 | FGF401 | FGF-401は、特許WO2015059668A1、化合物例83から抽出されたFGFR4の阻害剤です。 IC50は1.9nMです。 |
| CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 は、線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) チロシンキナーゼの選択的阻害剤であり、FGFR1、2、および 3 の IC50 値はそれぞれ 0.2、2.5、および 1.8 nM です。 |
| CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 は、IC50 が 3 nM、FGFR1/2/3 に対してそれぞれ約 297 倍、184 倍、および 50 倍の選択性を持つ、強力で選択的かつ不可逆的な FGFR4 阻害剤です。 |
