| 猫 ＃ | 製品名 | 説明 |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 は、主に肝臓および脂肪組織に存在するアセチル CoA カルボキシラーゼ アイソフォーム ACC1 と骨格筋および心筋に優勢なアイソフォーム ACC2 の両方の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 27 nM および 33 nM です。 ACC 阻害剤は、新たな脂質生成を阻害し、長鎖脂肪酸の β 酸化を増加させ、2 型糖尿病、脂肪肝、および癌の治療の可能性をもたらします。 |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 は、ACC 酵素 ACC1 および ACC2 のアロステリック阻害剤で、ACC サブユニットの二量体化を防ぎ、インビトロおよびインビボで脂肪酸合成を抑制します。 NSCLCの異種移植片および遺伝子操作マウスモデルの慢性ND-646治療は、腫瘍の増殖を阻害した。 ND-646 は、単剤として投与するか、標準治療薬のカルボプラチンと組み合わせて投与すると、Kras;Trp53-/- (KRAS p53 としても知られる) および Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1としても知られています）NSCLCのマウスモデル。 ND-646 は、ヒト NSCLC の治療に使用される化学療法レジメンの一般的な成分であるカルボプラチンと組み合わせると、有効性が向上しました。 |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 は哺乳類 ACC の強力な阻害剤であり、試験動物の体重を減少させ、インスリン感受性を改善することができます。 CP-640186 は、哺乳動物 ACC のアイソフォームの強力な阻害剤であり、IC50 値が約 55 nM であることが最近示されました。これは現在報告されている唯一の哺乳類 ACC の強力な阻害剤です。細胞培養物および動物モデルにおいて、CP-640186 は組織のマロニル CoA レベルを低下させ、脂肪酸生合成を阻害し、脂肪酸の酸化を刺激します。最も重要なことは、CP-640186 は体脂肪量と体重を減少させ、インスリン感受性を改善することができ、抗肥満薬および抗糖尿病薬の標的として ACC を検証することができます。 |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 はアセチル CoA カルボキシラーゼ (ACC) 阻害剤です。ヒト ACC1 および ACC2 をそれぞれ 2.1 および 6.1 nM の IC50 値で阻害します。 |
