רבפנצין

שם כימי:

1-(2-(3-((4-קרבמויל-פיפרידין-1-איל)מתיל)-N-מתיל-בנזאמידו)אתיל)פיפרידין-4-איל [1,1'-ביפניל]-2-אילקרבמט

קוד SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

קוד InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

מפתח InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

במבחנה: ה-Kis של revefenacin הם 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 ו-6.7 nM בקולטנים אנושיים M1, M2, M3, M4 ו-M5, בהתאמה. במבחן פונקציונלי, הוכח כי revefenacin הוא אנטגוניסט פונקציונלי עם קבועי עיכוב הדומים לקישורים. Revefenacin גם מעכב התכווצות הנגרמת על ידי אגוניסט של תכשיר טבעת קנה קנה מבודדת של חזיר ניסיונות עם זיקה של 0.1 ננומטר, בדומה ל-M3 biding Ki[1]. In Vivo: בכלבים מורדמים, revefenacin, יחד עם tiotropium ו-glycopyrronium, מייצרים עיכוב מתמשך של התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי אצטילכולין למשך עד 24 שעות. בחולדות מורדמות, revefenacin בשאיפה מציג הגנת סימפונות תלוית מינון 24 שעות ביממה מפני התכווצות סימפונות הנגרמת על ידי מתכולין. העוצמה המשוערת של 24 שעות היא 45.0 מיקרוגרם/מ"ל ועוצמת ההגנה על הסימפונות נשמרת לאחר 7 ימים של מינון חד-יומי[2].

יעד: mAChR