פליבאנסרין

שם כימי:

1-(2-(4-(3-(טריפלואורומתיל)פניל)פיפרזין-1-איל)אתיל)-1H-בנזו[ד]ימידאזול-2(3H)-און הידרוכלוריד

קוד SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

קוד InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

מפתח InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

פליבאנסרין, 167933-07-5

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

Flibanserin הוא אגוניסט מלא של הקולטן 5-HT1A (Ki = 1 nM) ועם זיקה נמוכה יותר, כאנטגוניסט לקולטן 5-HT2A (Ki = 49 nM) ואנטגוניסט או אגוניסט חלקי חלש מאוד של הקולטן D4 ( Ki = 4-24 ננומטר). למרות הזיקה הרבה יותר של פליבנסרין לקולטן 5-HT1A, ומסיבות שאינן ידועות, פליבנסרין תופס את הקולטנים 5-HT1A ו-5-HT2A in vivo באחוזים דומים. לפלבנסרין יש גם זיקה נמוכה לקולטן 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) ולקולטן 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), ששניהם הוא מתנהג כאנטגוניסט שלהם. Flibanserin מפעיל עדיפות קולטני 5-HT1A בקליפת המוח הקדם-מצחית, מפגין סלקטיביות אזורית, ונמצא כמגביר את רמות הדופמין והנוראפינפרין ומפחית את רמות הסרוטונין בקליפת המוח הקדם-מצחית של חולדה, פעולות שנקבעו כמתווכות על ידי הפעלה של ה-5-HT1A קולטן.[12] ככזה, פליבנסרין תואר כמעכב נוראדרנלין-דופמין (NDDI). Flibanserin אושר באוגוסט 2015 לטיפול בנשים לפני גיל המעבר עם הפרעת תשוקה מינית תת-אקטיבית (HSDD).

יעד: 5HT