קוויזרטיניב; AC-010220; AC-220

שם כימי:

N-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]פניל}אוריאה

קוד SMILES:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

קוד InChi:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

מפתח InChi:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

Quizartinib הוא מעכב של טירוזין קינאז 3 הקשור ל-FMS (FLT3; Kd = 1.6 nM) ומפגין סלקטיביות גבוהה עבור FLT3 כאשר נבדק מול פאנל של 227 קינאזות נוספות. זה מעכב את התפשטות קו תאי הלוקמיה האנושית MV4-11, הטומן בחובו מוטציה הומוזיגוטית FLT3-ITD, עם ערך IC50 של 0.56 nM.1 ב-1 מ"ג/ק"ג ליום, הוכח שקיזרטיניב מאריך את ההישרדות בעכבר מודל של לוקמיה מיאלואידית חריפה FLT3-ITD ולמיגור גידולים במודל קסנוגרפט עכבר תלוי FLT3 ב-10 מ"ג/ק"ג.

יעד: FLT3