PQR530

PQR530
  • שֵׁם:PQR530
  • מס' קטלוגי:CPDB1536
  • מספר CAS:1927857-61-1
  • משקל מולקולרי:407.4258
  • נוסחה כימית:C18H23F2N7O2
  • למחקר מדעי בלבד, לא למטופלים.

    פירוט המוצר

    תגיות מוצר

    גודל אריזה זְמִינוּת מחיר (דולר ארה"ב)
    100 מ"ג בִּמלַאִי 500
    500 מ"ג בִּמלַאִי 800
    1g בִּמלַאִי 1200
    גדלים נוספים קבל הצעות מחיר קבל הצעות מחיר

    שם כימי:

    (S)-4-(דיפלואורומתיל)-5-(4-(3-מתיל-מורפולינו)-6-מורפולינו-1,3,5-טריאזין-2-איל)פירידין-2-אמין

    קוד SMILES:

    NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

    קוד InChi:

    InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

    מפתח InChi:

    SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

    מילת מפתח:

    PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

    מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

    אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

    תֵאוּר:

    PQR530 הוא מעכב כפול pan-PI3K/mTORC1/2 חזק ביותר. PQR530 עיכב זרחון חלבון קינאז B (PKB, pSer473) וחלבון ריבוזומלי S6 (pS6, pSer235/236) עם ערכי IC50 של 0.07 µM. PQR530 הראה סלקטיביות מצוינת על פני פאנל רחב של קינאזות, כמו גם סלקטיביות מצוינת לעומת אנזימים קולטן ותעלות יונים לא קשורות. יתרה מכך, PQR530 הציג עוצמה בפאנל של 44 שורות תאים סרטניים (NTRC OncolinesTM) כדי למנוע צמיחת תאים סרטניים (ערך ממוצע עבור GI50 של 426 ננומטר). יישום פומי של PQR530 לעכברים הביא ל-PK פרופורציונלי במינון והראה זמינות ביולוגית טובה דרך הפה וחדירה מצוינת למוח.

    יעד: PI3K/mTOR


  • קוֹדֵם:
  • הַבָּא:

  • מוצרים קשורים

    WhatsApp צ'אט מקוון!