נצרטיניב; EGF816; NVS-816

שם כימי:

(R,E)-N-(7-כלורו-1-(1-(4-(דימתילאמינו) בו-2-אנויל)אזפן-3-איל)-1H-בנזו[ד]ימידאזול-2-איל)- 2-methylisonicotinamide

קוד SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

קוד InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

מפתח InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

מילת מפתח:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

Nazartinib, הידוע גם בשם EGF816 ו-NVS-816, הוא מעכב קולטן לגורם גדילה אפידרמיס (EGFR), זמין דרך הפה, בלתי הפיך, דור שלישי, עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. EGF816 נקשר באופן קוולנטי ומעכב את הפעילות של צורות מוטנטיות של EGFR, כולל המוטנט T790M EGFR, ובכך מונע איתות בתיווך EGFR. זה עשוי גם לגרום למוות של תאים וגם לעכב את צמיחת הגידול בתאי גידול המבטאים יתר על המידה EGFR. EGF816 מעכב באופן מועדף צורות מוטציות של EGFR כולל T790M, מוטציית עמידות שנרכשה שנית, ועשויות להיות לו יתרונות טיפוליים בגידולים עם עמידות מתווכת T790M בהשוואה למעכבי טירוזין קינאז אחרים של EGFR.

יעד: EGFR