BI-847325

שם כימי:

(Z)-3-(3-(((4-((דימתילאמינו)מתיל)פניל)אמינו)(פניל)מתילן)-2-אוקסואנדולין-6-איל)-N-אתיל פרופיולמיד

קוד SMILES:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

קוד InChi:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

מפתח InChi:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

מילת מפתח:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

BI-847325 הוא מעכב קינאז MEK/Aurora כפול סלקטיבי עם ערכי IC50 של 3, 25, 15, 25 ו-4 ננומטר עבור X. laevis Aurora B, אנושי Aurora A ו-Aurora C, ו-MEK1 ו-MEK2 אנושיים, בהתאמה. זה יכול לעכב את הצמיחה וההישרדות של קווי תאי מלנומה תמימים לטיפול וגם עמידים לתרופות, להפחית את הביטוי של MEK ו-Mcl-1 תוך הגברת הביטוי של חלבון פרו-אפופטוטי Bim. ב-70 מ"ג/ק"ג, BI-847325 גורם לאפופטוזיס במלנומה קסנושתלת עמידה לטיפול בתמימות ועמידה לתרופות.

יעד: MEK/Aurora