SOS1

GATTO #	Nome del prodotto	Descrizione
CPD10000	BI-3406	BI-3406 è un potente e selettivo inibitore SOS1::KRAS (IC50=5 nM), che apre un nuovo approccio per il trattamento dei tumori guidati da KRAS. BI 3406 si lega selettivamente a SOS1 e blocca l'interazione con KRAS, indipendentemente dalla mutazione KRAS. BI 3406 provoca la riduzione di RAS GTP e pERK e inibisce la crescita cellulare delle linee cellulari mutate con KRAS, portatrici della maggior parte delle tipiche mutazioni KRAS (ovvero G12D, G12V, G13D e altre). BI 3406, quando somministrato per via orale a topi portatori di tumore, provoca un effetto statico del tumore dose-dipendente che può essere convertito in regressioni se combinato con l'inibizione di MEK1
CPD2807	BAY-293	BAY-293 è un potente inibitore di SOS1 che blocca l'attivazione di RAS attraverso l'interruzione dell'interazione RAS-SOS1. BAY-293) inibisce selettivamente l'interazione KRAS-SOS1 con un IC50 di 21 nM ed è una preziosa sonda chimica per indagini future.