| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 è un potente e selettivo inibitore SOS1::KRAS (IC50=5 nM), che apre un nuovo approccio per il trattamento dei tumori guidati da KRAS. BI 3406 si lega selettivamente a SOS1 e blocca l'interazione con KRAS, indipendentemente dalla mutazione KRAS. BI 3406 provoca la riduzione di RAS GTP e pERK e inibisce la crescita cellulare delle linee cellulari mutate con KRAS, portatrici della maggior parte delle tipiche mutazioni KRAS (ovvero G12D, G12V, G13D e altre). BI 3406, quando somministrato per via orale a topi portatori di tumore, provoca un effetto statico del tumore dose-dipendente che può essere convertito in regressioni se combinato con l'inibizione di MEK1 |
