Nazartinib; EGF816; NVS-816

Nome chimico:

(R,E)-N-(7-cloro-1-(1-(4-(dimetilammino)but-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilisonicotinammide

SORRISI Codice:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Codice InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Chiave InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Parola chiave:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubilità:Solubile in DMSO

Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi)

Descrizione:

Nazartinib, noto anche come EGF816 e NVS-816, è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) mutante-selettivo, irreversibile, di terza generazione, disponibile per via orale, con potenziale attività antineoplastica. EGF816 si lega covalentemente e inibisce l'attività delle forme mutanti di EGFR, incluso il mutante T790M EGFR, prevenendo così la segnalazione mediata da EGFR. Ciò può sia indurre la morte cellulare che inibire la crescita del tumore nelle cellule tumorali che sovraesprimono l'EGFR. EGF816 inibisce preferenzialmente le forme mutate di EGFR inclusa T790M, una mutazione di resistenza acquisita secondariamente, e può avere benefici terapeutici nei tumori con resistenza mediata da T790M rispetto ad altri inibitori della tirosina chinasi dell'EGFR.

Obiettivo: EGFR