Batefenterolo

Nome chimico:

"(R)-1-(3-((2-cloro-4-(((2-idrossi-2-(8-idrossi-2-osso-1,2-diidrochinolin-5-il)etil)ammino) metil)-5-metossifenil)ammino)-3-ossopropil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbammato Batefenterolo Succinato"

SORRISI Codice:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

Codice InChi:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

Chiave InChi:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Parola chiave:

Batefenterolo, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Solubilità:Solubile in DMSO

Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi)

Descrizione:

Il batefenterolo è un antagonista muscarinico e un agonista del recettore β2-adrenergico (β2-AR) (Kis = 1,4, 1,3 e 3,7 nM, per hM2, hM3 e hβ2-AR, rispettivamente in un test di legame del radioligando). Il batefenterolo mostra una potente attività agonista hβ2-AR (EC50 = 0,29 nM) con una selettività funzionale pari a 440 e 320 volte rispetto agli hβ1 e hβ3-AR, rispettivamente.1 Il batefenterolo induce il rilassamento della muscolatura liscia (EC50 = 11 nM) nella trachea isolata di cavia. tessuto e inibisce la risposta broncocostrittrice in un test di broncoprotezione su cavia (ED50 = 6,4 µg/mL). Sono in corso studi clinici sulle formulazioni contenenti batefenterolo per il trattamento della malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO).

Obiettivo: β2-adrenorecettore