GSK-461364

Nama Kimia:

(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoksi) tiofena-2-karboksamida

Kode SENYUM:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Kode InChi:

InciChi=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/jam3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Kunci InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Kata kunci:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Keterangan:

Kinase mirip polo (Plks) adalah serin/treonin kinase dengan peran penting dalam siklus sel. GSK461364 adalah penghambat Plk1 yang kuat dan reversibel (Ki = 2,2 nM). Ini kurang efektif terhadap Plk2 dan Plk3 (Kis = 860 dan 1.000 nM, masing-masing) dan setidaknya 1.000 kali lipat selektif untuk Plk1 pada panel yang terdiri dari 48 kinase lainnya. GSK461364 yang bergantung pada dosis menghentikan siklus sel dalam beragam lini sel kanker yang berkembang biak dan, pada dosis yang lebih tinggi, memicu apoptosis. Tampaknya lebih efektif melawan tumor yang kekurangan p53 dan mampu melewati sawar darah-otak. GSK461364 efektif secara in vivo, menginduksi penghambatan pertumbuhan tumor atau penundaan pertumbuhan model xenograft pada tikus.

Sasaran: Plk1