AZD9496

Nama Kimia:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- asam pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilat

Kode SENYUM:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kode InChi:

InciChi=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/j4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Kunci InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Kata kunci:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Keterangan:

AZD 9496 adalah downregulator reseptor estrogen (SERD) yang kuat dan selektif dengan nilai IC50 0,138 nM untuk downregulasi reseptor estrogen α (ERα). Ini selektif untuk ERα dibandingkan dengan reseptor hormon nuklir lainnya dengan nilai IC50 masing-masing 0,0008, 0,54, 9,2, dan 30 μM untuk ERα, reseptor progesteron (PR), reseptor glukokortikoid (GR), dan reseptor androgen (AR). AZD 9496 menurunkan aktivitas ERα (IC50 = 0,282 nM), diukur melalui kuantifikasi aktivitas PR hilir, dan mengurangi proliferasi sel kanker payudara MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Ini juga menghambat pertumbuhan xenograft MCF-7 pada tikus dengan cara yang bergantung pada dosis. AZD 9496 tersedia secara hayati secara oral dan formulasi yang mengandungnya sedang diselidiki dalam uji klinis untuk pengobatan kanker payudara ER positif.

Sasaran: SERD