AZD9496

Kémiai név:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1 H- pirido[3,4-b]indol-1-il)-fenil)-akrilsav

SMILES kód:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C=H]2N(CC(C)(F)C)[C(C)(C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kód:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18. (26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi kulcs:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Kulcsszó:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig)

Leírás:

Az AZD 9496 egy erős és szelektív ösztrogénreceptor downregulator (SERD), amelynek IC50 értéke 0,138 nM az ösztrogénreceptor α (ERα) leszabályozására. Más nukleáris hormonreceptorokhoz képest szelektív az ERα-ra, az ERα 0,0008, 0,54, 9,2 és 30 μM IC50 értékeivel, a progeszteron receptor (PR), a glükokortikoid receptor (GR) és az androgén receptor (AR) esetében. Az AZD 9496 csökkenti az ERa aktivitást (IC50 = 0,282 nM), a downstream PR aktivitás mennyiségi meghatározásával mérve, és csökkenti az MCF-7 emlőráksejtek proliferációját (IC50 = 0,0398 nM). Ezenkívül dózisfüggő módon gátolja az MCF-7 xenograft növekedését egerekben. Az AZD 9496 orálisan biológiailag hozzáférhető, és az ezt tartalmazó készítmények klinikai vizsgálatok alatt állnak az ER pozitív emlőrák kezelésére.

Cél: SERD