AZD8186

Kémiai név:

(R)-8-(1-((3,5-difluor-fenil)-amino)-etil)-N,N-dimetil-2-morfolino-4-oxo-4H-kromén-6-karboxamid

SMILES kód:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

InChi kód:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

InChi kulcs:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Kulcsszó:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig)

Leírás:

Az AZD8186 a foszfoinozitid-3 kináz (PI3K) béta-izoformájának inhibitora, potenciális daganatellenes hatással. Beadáskor az AZD8186 PI3Kbeta inhibitor szelektíven gátolja a PI3Kbeta aktivitását a PI3K/Akt/mTOR jelátviteli útvonalon, ami a tumorsejtek proliferációjának csökkenését eredményezheti. A PI3K-t expresszáló rákos sejtekben sejthalált is indukál. Ha kifejezetten az I. osztályú PI3K béta-t célozza meg, ez a szer hatékonyabb és kevésbé toxikus lehet, mint a pan PI3K inhibitorok. A PI3K által közvetített jelátvitel gyakran szabályozatlan a rákos sejtekben, és hozzájárul a tumorsejtek növekedésének, túlélésének és a daganatok különféle antineoplasztikus szerekkel szembeni rezisztenciájának növekedéséhez. Az AZD8186 jelenleg I. fázisú klinikai vizsgálatok alatt áll.

Cél: PI3K