सीडीके

बिल्ली #	प्रोडक्ट का नाम	विवरण
सीपीडी100904	वोरुसिक्लिब	वोरुसिक्लिब, जिसे P1446A-05 के रूप में भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ साइक्लिन-निर्भर किनेज़ 4 (CDK4) के लिए विशिष्ट प्रोटीन काइनेज अवरोधक है। CDK4 अवरोधक P1446A-05 विशेष रूप से CDK4-मध्यस्थता वाले G1-S चरण संक्रमण को रोकता है, कोशिका चक्र को रोकता है और कैंसर कोशिका के विकास को रोकता है। सेरीन/थ्रेओनीन काइनेज सीडीके4 डी-टाइप जी1 साइक्लिन के साथ एक कॉम्प्लेक्स में पाया जाता है और माइटोजेनिक उत्तेजना पर सक्रिय होने वाला पहला काइनेज है, जो कोशिकाओं को शांत अवस्था से जी1/एस विकास चक्रण अवस्था में जारी करता है; सीडीके-साइक्लिन कॉम्प्लेक्स को प्रारंभिक जी1 में रेटिनोब्लास्टोमा (आरबी) प्रतिलेखन कारक को फॉस्फोराइलेट करने, हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ (एचडीएसी) को विस्थापित करने और ट्रांसक्रिप्शनल दमन को अवरुद्ध करने के लिए दिखाया गया है।
सीपीडी100905	अल्वोसिडिब	एल्वोसिडिब एक सिंथेटिक एन-मिथाइलपाइपरिडिनिल क्लोरोफिनाइल फ्लेवोन यौगिक है। साइक्लिन-निर्भर काइनेज के अवरोधक के रूप में, एल्वोसिडिब साइक्लिन-आश्रित किनेसेस (सीडीके) के फॉस्फोराइलेशन को रोककर और साइक्लिन डी1 और डी3 अभिव्यक्ति को डाउन-रेगुलेट करके कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को प्रेरित करता है, जिसके परिणामस्वरूप जी1 कोशिका चक्र की गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस होता है। यह एजेंट एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट गतिविधि का प्रतिस्पर्धी अवरोधक भी है। इस एजेंट का उपयोग करके सक्रिय नैदानिक परीक्षणों या बंद नैदानिक परीक्षणों की जाँच करें।
सीपीडी100906	बीएस-181	बीएस-181 सीडीके7 के लिए 21 एनएमओएल/एल के आईसी(50) के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक सीडीके अवरोधक है। अन्य सीडीके के साथ-साथ अन्य 69 किनेसेस के परीक्षण से पता चला कि बीएस-181 केवल 1 माइक्रोमोल/एल से कम सांद्रता पर सीडीके2 को रोकता है, सीडीके2 सीडीके7 की तुलना में 35 गुना कम क्षमता (आईसी(50) 880 एनएमओएल/एल) को रोकता है। एमसीएफ-7 कोशिकाओं में, बीएस-181 ने सीडीके7 सब्सट्रेट्स के फॉस्फोराइलेशन को रोक दिया, कैंसर सेल लाइनों के विकास को रोकने के लिए सेल चक्र गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस को बढ़ावा दिया, और विवो में एंटीट्यूमर प्रभाव दिखाया।
सीपीडी100907	रिविसिक्लिब	रिविसिक्लिब, जिसे पी276-00 के नाम से भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि वाला एक फ्लेवोन और साइक्लिन आश्रित किनेज़ (सीडीके) अवरोधक है। P276-00 चुनिंदा रूप से Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B और Cdk9/cyclin T1, सेरीन/थ्रेओनीन किनेसेस को बांधता है और रोकता है जो कोशिका चक्र और सेलुलर प्रसार के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। इन किनेसेस के निषेध से G1/S संक्रमण के दौरान कोशिका चक्र रुक जाता है, जिससे एपोप्टोसिस की शुरुआत होती है, और ट्यूमर कोशिका प्रसार में रुकावट आती है।
सीपीडी100908	एमसी180295	MC180295 एक अत्यधिक चयनात्मक CDK9 अवरोधक (IC50 = 5 nM) है। (एमसी180295 में इन विट्रो में व्यापक कैंसर-विरोधी गतिविधि है और यह विवो कैंसर मॉडल में प्रभावी है। इसके अतिरिक्त, सीडीके9 निषेध विवो में प्रतिरक्षा जांच बिंदु अवरोधक α-PD-1 के प्रति संवेदनशील बनाता है, जिससे यह कैंसर के एपिजेनेटिक थेरेपी के लिए एक उत्कृष्ट लक्ष्य बन जाता है।
1073485-20-7	एलडीसी000067	LDC000067 एक शक्तिशाली और चयनात्मक CDK9 अवरोधक है। LDC000067 ने एटीपी-प्रतिस्पर्धी और खुराक पर निर्भर तरीके से इन विट्रो प्रतिलेखन को बाधित किया। LDC000067 से उपचारित कोशिकाओं की जीन अभिव्यक्ति प्रोफाइलिंग ने प्रसार और एपोप्टोसिस के महत्वपूर्ण नियामकों सहित अल्पकालिक एमआरएनए की चयनात्मक कमी का प्रदर्शन किया। डे नोवो आरएनए संश्लेषण के विश्लेषण ने सीडीके9 की व्यापक सकारात्मक भूमिका का सुझाव दिया। आणविक और सेलुलर स्तर पर, LDC000067 ने CDK9 निषेध की विशेषता वाले प्रभावों को पुन: उत्पन्न किया जैसे कि जीन पर आरएनए पोलीमरेज़ II का बढ़ा हुआ ठहराव और, सबसे महत्वपूर्ण बात, कैंसर कोशिकाओं में एपोप्टोसिस का प्रेरण। LDC000067 इन विट्रो ट्रांस्क्रिप्शन में P-TEFb-आश्रित को रोकता है। बीआई 894999 के संयोजन में इन विट्रो और विवो में एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है।
सीपीडी100910	SEL120-34A	SEL120-34A एक शक्तिशाली और चयनात्मक CDK8 अवरोधक है जो STAT1 और STAT5 ट्रांसएक्टिवेशन डोमेन के सेरीन फॉस्फोराइलेशन के उच्च स्तर के साथ AML कोशिकाओं में सक्रिय है। EL120-34A इन विट्रो में कैंसर कोशिकाओं में STAT1 S727 और STAT5 S726 के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है। लगातार, STATs- और NUP98-HOXA9- आश्रित प्रतिलेखन के विनियमन को विवो में कार्रवाई के एक प्रमुख तंत्र के रूप में देखा गया है।
सीपीडीबी1540	एमएससी2530818	MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM के साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध CDK8 अवरोधक है; मानव पीके भविष्यवाणी: सीएल ~ 0.14 एल/एच/किग्रा; t1/2 ~ 2.4h; एफ > 75%.
सीपीडीबी1574	सीवाईसी-065	CYC065 दूसरी पीढ़ी का, संभावित एंटीइनोप्लास्टिक और कीमोप्रोटेक्टिव गतिविधियों के साथ CDK2/CDK9 किनेसेस का मौखिक रूप से उपलब्ध एटीपी-प्रतिस्पर्धी अवरोधक है।
सीपीडीबी1594	THZ531	THZ531 एक सहसंयोजक CDK12 और CDK13 सहसंयोजक अवरोधक है। साइक्लिन-आश्रित किनेसेस 12 और 13 (सीडीके12 और सीडीके13) जीन प्रतिलेखन के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।
सीपीडीबी1587	THZ2	THZ2, THZ1 का एक एनालॉग, ट्रिपल-नेगेटिव स्तन कैंसर (TNBC) का इलाज करने की क्षमता के साथ, यह एक शक्तिशाली और चयनात्मक CDK7 अवरोधक है जो विवो में THZ1 की अस्थिरता पर काबू पाता है। आईसी50: सीडीके7= 13.9 एनएम; टीएनबीसी कोशिकाएं = 10 एनएम

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