पीपीएआर

बिल्ली #	प्रोडक्ट का नाम	विवरण
सीपीडी100567	GW501516	GW501516 एक सिंथेटिक PPARδ-विशिष्ट एगोनिस्ट है जो PPARα और PPARγ पर > 1000 गुना चयनात्मकता के साथ PPARδ (Ki=1.1 nM) के लिए उच्च आत्मीयता प्रदर्शित करता है।
सीपीडी100566	जीएफटी505	एलाफाइब्रानोर, जिसे GFT-505 के नाम से भी जाना जाता है, एक दोहरी PPARα/δ एगोनिस्ट है। एलाफाइब्रानोरिस का वर्तमान में मधुमेह, इंसुलिन प्रतिरोध, डिस्लिपिडेमिया और गैर-अल्कोहल फैटी लीवर रोग (एनएएफएलडी) सहित कार्डियोमेटाबोलिक रोगों के उपचार के लिए अध्ययन किया जा रहा है।
सीपीडी100565	बावचिनिना	बावचीनिना पारंपरिक चीनी ग्लूकोज कम करने वाली जड़ी-बूटी मैलेटिया स्कर्फपी के फल से बना एक अनोखा प्राकृतिक पैन-पीपीएआर एगोनिस्ट है। यह PPAR-α और PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l और 293T कोशिकाओं में क्रमशः 8.07 μmol/l) की तुलना में PPAR-γ के साथ अधिक मजबूत गतिविधियाँ दिखाता है।
सीपीडी100564	ट्रोग्लिटाज़ोन	ट्रोग्लिटाज़ोन, जिसे CI991 के नाम से भी जाना जाता है, एक शक्तिशाली PPAR एगोनिस्ट है। ट्रोग्लिटाज़ोन एक मधुमेह विरोधी और सूजन रोधी दवा है, और थियाज़ोलिडाइनायड्स के दवा वर्ग का सदस्य है। यह जापान में मधुमेह मेलिटस टाइप 2 के रोगियों के लिए निर्धारित किया गया था, ट्रोग्लिटाज़ोन, अन्य थियाज़ोलिडाइनायड्स (पियोग्लिटाज़ोन और रोसिग्लिटाज़ोन) की तरह, पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर्स (पीपीएआर) को सक्रिय करके काम करता है। ट्रोग्लिटाज़ोन PPARα और - अधिक दृढ़ता से - PPARγ दोनों के लिए एक लिगैंड है
सीपीडी100563	ग्लैब्रिडिन	ग्लैब्रिडिन, नद्यपान अर्क में सक्रिय फाइटोकेमिकल्स में से एक, पीपीएआरγ के लिगैंड बाइंडिंग डोमेन के साथ-साथ पूर्ण लंबाई रिसेप्टर को बांधता है और सक्रिय करता है। यह एक GABAA रिसेप्टर पॉजिटिव मॉड्यूलेटर भी है जो फैटी एसिड ऑक्सीकरण को बढ़ावा देता है और सीखने और स्मृति में सुधार करता है।
सीपीडी100561	स्यूडोगिनसेनोसाइड-F11	स्यूडोगिनसेनोसाइड F11, एक प्राकृतिक उत्पाद है जो अमेरिकी जिनसेंग में पाया जाता है लेकिन एशियाई जिनसेंग में नहीं, एक नया आंशिक PPARγ एगोनिस्ट है।
सीपीडी100560	बेज़ाफाइब्रेट	बेज़ाफाइब्रेट एंटीलिपिडेमिक गतिविधि के साथ पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर अल्फा (पीपीएआरअल्फा) का एक एगोनिस्ट है। बेज़ाफाइब्रेट एक फ़ाइब्रेट दवा है जिसका उपयोग हाइपरलिपिडेमिया के इलाज के लिए किया जाता है। बेज़ाफाइब्रेट ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करता है, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ाता है, और कुल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करता है। इसे आमतौर पर बेज़ालिप के नाम से विपणन किया जाता है
सीपीडी100559	GW0742	GW0742, जिसे GW610742 और GW0742X के नाम से भी जाना जाता है, एक PPARδ/β एगोनिस्ट है। GW0742 कॉर्टिकल पोस्ट-माइटोटिक न्यूरॉन्स की प्रारंभिक न्यूरोनल परिपक्वता को प्रेरित करता है। GW0742 आहार-प्रेरित मोटापे में उच्च रक्तचाप, संवहनी सूजन और ऑक्सीडेटिव स्थिति और एंडोथेलियल डिसफंक्शन को रोकता है। GW0742 का दाहिने हृदय की अतिवृद्धि पर सीधा सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है। GW0742 विवो और इन विट्रो दोनों में हृदय में लिपिड चयापचय को बढ़ा सकता है।
सीपीडी100558	पियोग्लिटाजोन	पियोग्लिटाज़ोन हाइड्रोक्लोराइड एक थियाज़ोलिडाइनडियोन यौगिक है जो एंटीइंफ्लेमेटरी और एंटीआर्टेरियोस्क्लेरोटिक प्रभाव पैदा करने के लिए वर्णित है। पियोग्लिटाज़ोन को L-NAME-प्रेरित कोरोनरी सूजन और धमनीकाठिन्य को रोकने और एस्पिरिन-प्रेरित गैस्ट्रिक म्यूकोसल चोट द्वारा उत्पादित TNF-α mRNA में वृद्धि को दबाने के लिए प्रदर्शित किया गया है। पियोग्लिटाज़ोन हाइड्रोक्लोराइड PPAR γ का एक उत्प्रेरक है
सीपीडी100557	रोसिग्लिटाज़ोन	रोसिग्लिटाज़ोन दवाओं के थियाज़ोलिडाइनडियोन वर्ग में एक मधुमेह विरोधी दवा है। यह वसा कोशिकाओं में पीपीएआर रिसेप्टर्स से जुड़कर और कोशिकाओं को इंसुलिन के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील बनाकर इंसुलिन सेंसिटाइज़र के रूप में काम करता है। रोसिग्लिटाज़ोन दवाओं के थियाज़ोलिडाइनडियोन वर्ग का एक सदस्य है। थियाजोलिडाइनायड्स इंसुलिन सेंसिटाइज़र के रूप में कार्य करता है। वे ग्लूकोज, फैटी एसिड और इंसुलिन रक्त सांद्रता को कम करते हैं। वे पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर्स (पीपीएआर) से जुड़कर काम करते हैं। पीपीएआर प्रतिलेखन कारक हैं जो नाभिक में रहते हैं और थियाज़ोलिडाइनायड्स जैसे लिगैंड द्वारा सक्रिय हो जाते हैं। थियाजोलिडाइनायड्स कोशिका में प्रवेश करते हैं, परमाणु रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, और जीन की अभिव्यक्ति को बदलते हैं।
सीपीडी100556	जीएसके0660	GSK0660 एक चयनात्मक PPARδ प्रतिपक्षी है। GSK0660 ने अकेले TNFα की तुलना में TNFα-उपचारित कोशिकाओं में 273 प्रतिलेखों को अलग-अलग विनियमित किया। एक पाथवे विश्लेषण से साइटोकाइन-साइटोकाइन रिसेप्टर सिग्नलिंग के संवर्धन का पता चला। विशेष रूप से, GSK0660 ल्यूकोसाइट भर्ती में शामिल एक केमोकाइन, CCL8 के TNFα-प्रेरित अपग्रेडेशन को रोकता है। GSK0660 CCL8, CCL17 और CXCL10 सहित ल्यूकोसाइट भर्ती में शामिल साइटोकिन्स की अभिव्यक्तियों पर TNFα के प्रभाव को रोकता है और इसलिए यह TNFα-प्रेरित रेटिनल ल्यूकोस्टेसिस को अवरुद्ध कर सकता है।
सीपीडी100555	ओरोक्सिन-ए	ओरोक्सिन ए, जड़ी-बूटी ओरोक्सिलम इंडिकम (एल.) कुर्ज़ से अलग किया गया एक सक्रिय घटक, पीपीएआरγ को सक्रिय करता है और α-ग्लूकोसिडेज़ को रोकता है, जो एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि को बढ़ाता है।
सीपीडी100546	एज़-6102	AZ6102 एक शक्तिशाली TNKS1/2 अवरोधक है जिसमें अन्य PARP परिवार एंजाइमों के खिलाफ 100 गुना चयनात्मकता है और DLD-1 कोशिकाओं में 5 nM Wnt पाथवे अवरोध दिखाता है। AZ6102 को 20 mg/mL पर चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक अंतःशिरा समाधान में अच्छी तरह से तैयार किया जा सकता है, इसने प्रीक्लिनिकल प्रजातियों में अच्छे फार्माकोकाइनेटिक्स का प्रदर्शन किया है, और संभावित ट्यूमर प्रतिरोध तंत्र से बचने के लिए कम Caco2 प्रवाह दिखाता है। विहित Wnt मार्ग भ्रूण के विकास, वयस्क ऊतक होमियोस्टैसिस और कैंसर में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एक्सिन, एपीसी और ?-कैटेनिन जैसे कई Wnt पाथवे घटकों के जर्मलाइन उत्परिवर्तन से ऑन्कोजेनेसिस हो सकता है। टैंकिरेज़ (TNKS1 और TNKS2) के पॉली (ADP-राइबोस) पोलीमरेज़ (PARP) उत्प्रेरक डोमेन का निषेध एक्सिन के बढ़े हुए स्थिरीकरण के माध्यम से Wnt मार्ग को बाधित करने के लिए जाना जाता है।
सीपीडी100545	केआरपी297	KRP297, जिसे MK-0767 और MK-767 के नाम से भी जाना जाता है, टाइप 2 मधुमेह और डिस्लिपिडेमिया के इलाज के लिए संभावित रूप से एक PPAR एगोनिस्ट है। जब ओबी/ओबी चूहों को प्रशासित किया गया, तो केआरपी-297 (0.3 से 10 मिलीग्राम/किग्रा) ने प्लाज्मा ग्लूकोज और इंसुलिन के स्तर को कम कर दिया और खुराक पर निर्भर तरीके से सोलियस मांसपेशी में बिगड़ा हुआ इंसुलिन-उत्तेजित 2डीजी अवशोषण में सुधार किया। KRP-297 उपचार कंकाल की मांसपेशियों में बिगड़ा हुआ ग्लूकोज परिवहन को सुधारने के अलावा मधुमेह सिंड्रोम के विकास को रोकने के लिए उपयोगी है।
सीपीडी100543	इनोलिटाज़ोन	इनोलिटाज़ोन, जिसे एफैटुटाज़ोन, सीएस-7017 और आरएस5444 के नाम से भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ एक मौखिक रूप से जैवउपलब्ध पीएपीआर-गामा अवरोधक है। इनोलिटाज़ोन पेरोक्सीसोम प्रसार-सक्रिय रिसेप्टर गामा (पीपीएआर-गामा) को बांधता है और सक्रिय करता है, जिसके परिणामस्वरूप ट्यूमर सेल भेदभाव और एपोप्टोसिस शामिल हो सकता है, साथ ही ट्यूमर सेल प्रसार में कमी आ सकती है। पीपीएआर-गामा एक परमाणु हार्मोन रिसेप्टर और लिगैंड-सक्रिय प्रतिलेखन कारक है जो विभेदन, एपोप्टोसिस, कोशिका-चक्र नियंत्रण, कार्सिनोजेनेसिस और सूजन जैसी सेलुलर प्रक्रियाओं में शामिल जीन अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। इस एजेंट का उपयोग करके सक्रिय नैदानिक परीक्षणों या बंद नैदानिक परीक्षणों की जाँच करें। (एनसीआई थिसॉरस)
सीपीडी100541	GW6471	GW6471 एक PPAR α प्रतिपक्षी (IC50 = 0.24 μM) है। GW6471 सह-दमनकारी प्रोटीन SMRT और NCoR के लिए PPAR α लिगैंड-बाइंडिंग डोमेन की बाइंडिंग एफ़िनिटी को बढ़ाता है।
सीपीडीडी1537	लैनिफाइब्रानोर	लैनिफाइब्रानोर, जिसे IVA-337 के नाम से भी जाना जाता है, एक पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर्स (PPAR) एगोनिस्ट है।

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