| सीपीडीबी0099 | क्विज़ार्टिनिब; एसी-010220; एसी-220 | क्विज़ार्टिनिब एफएमएस-संबंधित टायरोसिन कीनेस 3 (एफएलटी3; केडी = 1.6 एनएम) का अवरोधक है और 227 अतिरिक्त किनेसेस के पैनल के खिलाफ परीक्षण करने पर एफएलटी3 के लिए उच्च चयनात्मकता प्रदर्शित करता है। यह मानव ल्यूकेमिया सेल लाइन एमवी4-11 के प्रसार को रोकता है, जिसमें एक समयुग्मजी एफएलटी3-आईटीडी उत्परिवर्तन होता है, जिसका आईसी50 मान 0.56 एनएम है। 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन पर, क्विज़र्टिनिब को एक चूहे में जीवित रहने के लिए दिखाया गया है। FLT3-ITD तीव्र माइलॉयड ल्यूकेमिया का मॉडल और 10 पर FLT3-निर्भर माउस ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल में ट्यूमर को खत्म करने के लिए मिलीग्राम/किग्रा. |
