बिल्ली # | प्रोडक्ट का नाम | विवरण |
सीपीडी100573 | पीएफ-05175157 | पीएफ-05175157 एसिटाइल-सीओए कार्बोक्सिलेज आइसोफॉर्म एसीसी1 का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है जो मुख्य रूप से यकृत और वसा ऊतकों में स्थित है और आइसोफॉर्म एसीसी2 कंकाल और हृदय की मांसपेशियों में प्रमुख है, जिसमें क्रमशः 27 एनएम और 33 एनएम के आईसी50 मान हैं। एसीसी अवरोधक डे नोवो लिपोजेनेसिस को रोकते हैं और टाइप 2 मधुमेह, हेपेटिक स्टीटोसिस और कैंसर के इलाज की क्षमता के साथ लंबी-श्रृंखला फैटी एसिड के β-ऑक्सीकरण को बढ़ाते हैं। |
सीपीडी100572 | एनडी-646 | एनडी-646 एसीसी एंजाइम एसीसी1 और एसीसी2 का एक एलोस्टेरिक अवरोधक है जो इन विट्रो और विवो में फैटी एसिड संश्लेषण को दबाने के लिए एसीसी सबयूनिट डिमराइजेशन को रोकता है। एनएससीएलसी के ज़ेनोग्राफ़्ट और आनुवंशिक रूप से इंजीनियर किए गए माउस मॉडल के क्रोनिक एनडी-646 उपचार ने ट्यूमर के विकास को रोक दिया। जब एकल एजेंट के रूप में या मानक-देखभाल दवा कार्बोप्लाटिन के संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो एनडी-646 ने क्रास; टीआरपी53-/- (केआरएएस पी53 के रूप में भी जाना जाता है) और क्रास; एसटीके11-/- में फेफड़ों के ट्यूमर के विकास को स्पष्ट रूप से दबा दिया। एनएससीएलसी के माउस मॉडल को केआरएएस एलकेबी1) के रूप में भी जाना जाता है। एनडी-646 को कार्बोप्लाटिन के साथ मिलाने पर प्रभावकारिता बढ़ गई थी, जो मानव एनएससीएलसी के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले कीमोथेराप्यूटिक आहार का एक सामान्य घटक है। |
सीपीडी100571 | सीपी-640186 | सीपी-640186 स्तनधारी एसीसी का एक शक्तिशाली अवरोधक है और शरीर के वजन को कम कर सकता है और परीक्षण जानवरों में इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार कर सकता है। सीपी-640186 को हाल ही में लगभग 55 एनएम के आईसी50 मूल्यों के साथ स्तनधारी एसीसी के आइसोफॉर्म का एक शक्तिशाली अवरोधक दिखाया गया है। यह वर्तमान में स्तनधारी एसीसी का एकमात्र सूचित शक्तिशाली अवरोधक है। सेल संस्कृतियों के साथ-साथ पशु मॉडल में, सीपी-640186 ऊतक मैलोनील-सीओए स्तर को कम कर सकता है, फैटी एसिड जैवसंश्लेषण को रोक सकता है, और फैटी एसिड ऑक्सीकरण को उत्तेजित कर सकता है। सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि सीपी-640186 शरीर में वसा द्रव्यमान और शरीर के वजन को कम कर सकता है, और इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार कर सकता है, जिससे एसीसी को मोटापा और मधुमेह विरोधी दवाओं के लक्ष्य के रूप में मान्य किया जा सकता है। |
सीपीडी1592 | एनडी-630 | एनडी-630 एक एसिटाइल-सीओए कार्बोक्सिलेज (एसीसी) अवरोधक है; मानव ACC1 और ACC2 को क्रमशः 2.1 और 6.1 nM के IC50 मानों के साथ रोकता है। |