एमएससी2530818

रासायनिक नाम:

[(2एस)-2-(4-क्लोरोफेनिल)पाइरोलिडिन-1-वाईएल]-(3-मिथाइल-1एच-पाइराज़ोलो[3,4-बी]पाइरिडिन-5-वाईएल)मीथेनोन

मुस्कान कोड:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

इनची कोड:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

इनची कुंजी:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-एन

कीवर्ड:

एमएससी2530818, एमएससी-2530818, एमएससी 2530818, 1883423-59-3

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM के साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध CDK8 अवरोधक है; मानव पीके भविष्यवाणी: सीएल ~ 0.14 एल/एच/किग्रा; t1/2 ~ 2.4h; एफ > 75%. MSC2530818 उत्कृष्ट काइनेज चयनात्मकता, जैव रासायनिक और सेलुलर क्षमता, माइक्रोसोमल स्थिरता प्रदर्शित करता है, और मौखिक रूप से जैव उपलब्ध है। MSC2530818 विवो प्रभावकारिता और सुरक्षा अध्ययनों में प्रीक्लिनिकल में प्रगति के लिए उपयुक्त क्षमता और चयनात्मकता प्रदर्शित करता है।

लक्ष्य: सीडीके