| बिल्ली # | प्रोडक्ट का नाम | विवरण |
| सीपीडी2809 | एएमजी-510 | AMG-510 एक शक्तिशाली KRAS G12C सहसंयोजक अवरोधक है। AMG-510 डीएनए, आरएनए या प्रोटीन स्तर पर चुनिंदा रूप से KRAS p.G12C उत्परिवर्ती को लक्षित करता है, और KRAS p.G12C उत्परिवर्ती के माध्यम से, अभी तक स्पष्ट नहीं किए गए तरीके से, अभिव्यक्ति और/या ट्यूमर सेल सिग्नलिंग को रोकता है। यह KRAS p.G12C-व्यक्त करने वाली ट्यूमर कोशिकाओं में वृद्धि को रोक सकता है |
| सीपीडी100230 | जेबीजे-04-125-02 आर-आइसोमर | |
| सीपीडी102300 | एस-55746 | |
| सीपीडी101235 | डायबजी स्टिंग एगोनिस्ट-1 ट्राइहाइड्रोक्लोराइड | डायबज़ी स्टिंग एगोनिस्ट-1 (ट्राइहाइड्रोक्लोराइड) इंटरफेरॉन जीन (स्टिंग) रिसेप्टर एगोनिस्ट का एक चयनात्मक उत्तेजक है, जिसमें मानव और माउस के लिए क्रमशः 130, 186 एनएम के ईसी50 हैं। |
| सीपीडी101234 | डायबजी स्टिंग एगोनिस्ट-1 (टॉटोमेरिज्म) | डायबजी स्टिंग एगोनिस्ट-1 टॉटोमेरिज्म (यौगिक 3) इंटरफेरॉन जीन (स्टिंग) रिसेप्टर एगोनिस्ट का एक चयनात्मक उत्तेजक है, जिसमें मानव और माउस के लिए क्रमशः 130, 186 एनएम के ईसी50 हैं। |
| सीपीडी101233 | डायबजी स्टिंग एगोनिस्ट-1 | डायबज़ी स्टिंग एगोनिस्ट-1 इंटरफेरॉन जीन (स्टिंग) रिसेप्टर एगोनिस्ट का एक चयनात्मक उत्तेजक है, जिसमें मानव और माउस के लिए क्रमशः 130, 186 एनएम के ईसी50 हैं। |
| सीपीडी101232 | स्टिंग एगोनिस्ट-4 | स्टिंग एगोनिस्ट-4, 20 एनएम के स्पष्ट निरोधात्मक स्थिरांक (IC50) के साथ इंटरफेरॉन जीन (STING) रिसेप्टर एगोनिस्ट का एक उत्तेजक है। स्टिंग एगोनिस्ट-4 एक दो समरूपता-संबंधित एमिडोबेंज़िमिडाज़ोल (एबीजेडआई)-आधारित यौगिक है जो स्टिंग और सेलुलर फ़ंक्शन के लिए बेहतर बाइंडिंग के साथ लिंक्ड एबीजेडआई (डायएबीजेडआई) बनाता है। |
| सीपीडी101231 | स्टिंग एगोनिस्ट-3 | स्टिंग एगोनिस्ट-3, पेटेंट WO2017175147A1 (उदाहरण 10) से निकाला गया, क्रमशः 7.5 और 9.5 के pEC50 और pIC50 के साथ एक चयनात्मक और गैर-न्यूक्लियोटाइड छोटे-अणु स्टिंग एगोनिस्ट है। स्टिंग एगोनिस्ट-3 में टिकाऊ एंटी-ट्यूमर प्रभाव और कैंसर के उपचार में सुधार करने की जबरदस्त क्षमता है |
| सीपीडी100904 | वोरुसिक्लिब | वोरुसिक्लिब, जिसे P1446A-05 के रूप में भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ साइक्लिन-निर्भर किनेज़ 4 (CDK4) के लिए विशिष्ट प्रोटीन काइनेज अवरोधक है। CDK4 अवरोधक P1446A-05 विशेष रूप से CDK4-मध्यस्थता वाले G1-S चरण संक्रमण को रोकता है, कोशिका चक्र को रोकता है और कैंसर कोशिका के विकास को रोकता है। सेरीन/थ्रेओनीन काइनेज सीडीके4 डी-टाइप जी1 साइक्लिन के साथ एक कॉम्प्लेक्स में पाया जाता है और माइटोजेनिक उत्तेजना पर सक्रिय होने वाला पहला काइनेज है, जो कोशिकाओं को शांत अवस्था से जी1/एस विकास चक्रण अवस्था में जारी करता है; सीडीके-साइक्लिन कॉम्प्लेक्स को प्रारंभिक जी1 में रेटिनोब्लास्टोमा (आरबी) प्रतिलेखन कारक को फॉस्फोराइलेट करने, हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ (एचडीएसी) को विस्थापित करने और ट्रांसक्रिप्शनल दमन को अवरुद्ध करने के लिए दिखाया गया है। |
| सीपीडी100905 | अल्वोसिडिब | एल्वोसिडिब एक सिंथेटिक एन-मिथाइलपाइपरिडिनिल क्लोरोफिनाइल फ्लेवोन यौगिक है। साइक्लिन-निर्भर काइनेज के अवरोधक के रूप में, एल्वोसिडिब साइक्लिन-आश्रित किनेसेस (सीडीके) के फॉस्फोराइलेशन को रोककर और साइक्लिन डी1 और डी3 अभिव्यक्ति को डाउन-रेगुलेट करके कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को प्रेरित करता है, जिसके परिणामस्वरूप जी1 कोशिका चक्र की गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस होता है। यह एजेंट एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट गतिविधि का प्रतिस्पर्धी अवरोधक भी है। इस एजेंट का उपयोग करके सक्रिय नैदानिक परीक्षणों या बंद नैदानिक परीक्षणों की जाँच करें। |
| सीपीडी100906 | बीएस-181 | बीएस-181 सीडीके7 के लिए 21 एनएमओएल/एल के आईसी(50) के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक सीडीके अवरोधक है। अन्य सीडीके के साथ-साथ अन्य 69 किनेसेस के परीक्षण से पता चला कि बीएस-181 केवल 1 माइक्रोमोल/एल से कम सांद्रता पर सीडीके2 को रोकता है, सीडीके2 सीडीके7 की तुलना में 35 गुना कम क्षमता (आईसी(50) 880 एनएमओएल/एल) को रोकता है। एमसीएफ-7 कोशिकाओं में, बीएस-181 ने सीडीके7 सब्सट्रेट्स के फॉस्फोराइलेशन को रोक दिया, कैंसर सेल लाइनों के विकास को रोकने के लिए सेल चक्र गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस को बढ़ावा दिया, और विवो में एंटीट्यूमर प्रभाव दिखाया। |
| सीपीडी100907 | रिविसिक्लिब | रिविसिक्लिब, जिसे पी276-00 के नाम से भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि वाला एक फ्लेवोन और साइक्लिन आश्रित किनेज़ (सीडीके) अवरोधक है। P276-00 चुनिंदा रूप से Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B और Cdk9/cyclin T1, सेरीन/थ्रेओनीन किनेसेस को बांधता है और रोकता है जो कोशिका चक्र और सेलुलर प्रसार के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। इन किनेसेस के निषेध से G1/S संक्रमण के दौरान कोशिका चक्र रुक जाता है, जिससे एपोप्टोसिस की शुरुआत होती है, और ट्यूमर कोशिका प्रसार में रुकावट आती है। |
| सीपीडी100908 | एमसी180295 | MC180295 एक अत्यधिक चयनात्मक CDK9 अवरोधक (IC50 = 5 nM) है। (एमसी180295 में इन विट्रो में व्यापक कैंसर-विरोधी गतिविधि है और यह विवो कैंसर मॉडल में प्रभावी है। इसके अतिरिक्त, सीडीके9 निषेध विवो में प्रतिरक्षा जांच बिंदु अवरोधक α-PD-1 के प्रति संवेदनशील बनाता है, जिससे यह कैंसर के एपिजेनेटिक थेरेपी के लिए एक उत्कृष्ट लक्ष्य बन जाता है। |
| 1073485-20-7 | एलडीसी000067 | LDC000067 एक शक्तिशाली और चयनात्मक CDK9 अवरोधक है। LDC000067 ने एटीपी-प्रतिस्पर्धी और खुराक पर निर्भर तरीके से इन विट्रो प्रतिलेखन को बाधित किया। LDC000067 से उपचारित कोशिकाओं की जीन अभिव्यक्ति प्रोफाइलिंग ने प्रसार और एपोप्टोसिस के महत्वपूर्ण नियामकों सहित अल्पकालिक एमआरएनए की चयनात्मक कमी का प्रदर्शन किया। डे नोवो आरएनए संश्लेषण के विश्लेषण ने सीडीके9 की व्यापक सकारात्मक भूमिका का सुझाव दिया। आणविक और सेलुलर स्तर पर, LDC000067 ने CDK9 निषेध की विशेषता वाले प्रभावों को पुन: उत्पन्न किया जैसे कि जीन पर आरएनए पोलीमरेज़ II का बढ़ा हुआ ठहराव और, सबसे महत्वपूर्ण बात, कैंसर कोशिकाओं में एपोप्टोसिस का प्रेरण। LDC000067 इन विट्रो ट्रांस्क्रिप्शन में P-TEFb-आश्रित को रोकता है। बीआई 894999 के संयोजन में इन विट्रो और विवो में एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है। |
| सीपीडी100910 | SEL120-34A | SEL120-34A एक शक्तिशाली और चयनात्मक CDK8 अवरोधक है जो STAT1 और STAT5 ट्रांसएक्टिवेशन डोमेन के सेरीन फॉस्फोराइलेशन के उच्च स्तर के साथ AML कोशिकाओं में सक्रिय है। EL120-34A इन विट्रो में कैंसर कोशिकाओं में STAT1 S727 और STAT5 S726 के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है। लगातार, STATs- और NUP98-HOXA9- आश्रित प्रतिलेखन के विनियमन को विवो में कार्रवाई के एक प्रमुख तंत्र के रूप में देखा गया है। |
| सीपीडी100501 | यूएनसी2541 | UNC2541 एक शक्तिशाली और MerTK-विशिष्ट अवरोधक है जो कोशिका-आधारित एलिसा में उप-माइक्रोमोलर निरोधात्मक गतिविधि प्रदर्शित करता है। इसके अलावा, 11 के साथ कॉम्प्लेक्स में MerTK प्रोटीन की एक एक्स-रे संरचना को यह दिखाने के लिए हल किया गया था कि ये मैक्रोसाइकल MerTK ATP पॉकेट में बंधते हैं। UNC2541 ने IC50 MerTH=4.4 nM दिखाया; आईसी50 एक्सएल = 120 एनएम; आईसी50 टायरो3 = 220 एनएम; आईसी50 एफएलटी3 = 320 एनएम। |
| सीपीडी100745 | आरयू-302 | आरयू-302 एक नया पैन-टैम अवरोधक है, जो टैम आईजी1 एक्टोडोमेन और गैस6 एलजी डोमेन के बीच इंटरफेस को अवरुद्ध करता है, संभावित रूप से एक्सएल रिपोर्टर सेल लाइनों और देशी टैम रिसेप्टर्स कैंसर सेल लाइनों को रोकता है। |
| सीपीडी100744 | आर916562 | |
| सीपीडी100743 | निन्गेटिनिब-टोसाइलेट | CT-053, जिसे DE-120 के नाम से भी जाना जाता है, एक VEGF और PDGF अवरोधक है जो संभावित रूप से गीली उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन के उपचार के लिए है। |
| सीपीडी100742 | एसजीआई-7079 | एसजीआई-7079 संभावित कैंसर विरोधी गतिविधि वाला एक शक्तिशाली और चयनात्मक एक्सएल अवरोधक है। एसजीआई-7079 ने बहिर्जात गैस6 लिगैंड की उपस्थिति में एक्सएल सक्रियण को प्रभावी ढंग से रोक दिया। SGI-7079 ने खुराक पर निर्भर तरीके से ट्यूमर के विकास को रोक दिया। ईजीएफआर अवरोधक प्रतिरोध पर काबू पाने के लिए एक्सएल एक संभावित चिकित्सीय लक्ष्य है। |
| सीपीडी100741 | 2-डी08 | 2-डी08 एक सिंथेटिक फ्लेवोन है जो सुमोयलेशन को रोकता है। 2-D08 ने एंटी-एग्रीगेटरी और न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव दिखाया |
| सीपीडी100740 | डबर्माटीनिब | डबर्मैटिनिब, जिसे टीपी-0903 के नाम से भी जाना जाता है, एक शक्तिशाली और चयनात्मक AXL अवरोधक है। टीपी-0903 नैनोमोलर रेंज के एलडी50 मूल्यों के साथ सीएलएल बी कोशिकाओं में बड़े पैमाने पर एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है। बीटीके अवरोधकों के साथ टीपी-0903 का संयोजन सीएलएल बी-सेल एपोप्टोसिस एक्सएल ओवरएक्सप्रेशन को बढ़ाता है, जो कई ट्यूमर प्रकारों में देखा जाने वाला एक पुनरावर्ती विषय है, जिन्होंने विभिन्न एजेंटों के लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है। टीपी-0903 के साथ कैंसर कोशिकाओं का उपचार कई मॉडलों में मेसेनकाइमल फेनोटाइप को उलट देता है और कैंसर कोशिकाओं को अन्य लक्षित एजेंटों के साथ इलाज के लिए संवेदनशील बनाता है। टीपी-0903 का प्रशासन या तो एकल एजेंट के रूप में या बीटीके अवरोधकों के साथ संयोजन में सीएलएल के रोगियों के इलाज में प्रभावी हो सकता है। |
| सीपीडी100739 | एनपीएस-1034 | एनपीएस-1034 एक नया एमईटी अवरोधक है, जो सक्रिय एमईटी रिसेप्टर और इसके संवैधानिक रूप से सक्रिय म्यूटेंट को रोकता है। एनपीएस-1034, एमईटी के विभिन्न संवैधानिक रूप से सक्रिय उत्परिवर्ती रूपों के साथ-साथ एचजीएफ-सक्रिय जंगली-प्रकार एमईटी को रोकता है। एनपीएस-1034 ने सक्रिय एमईटी व्यक्त करने वाली कोशिकाओं के प्रसार को रोक दिया और एंटी-एंजियोजेनिक और प्रो-एपोप्टोटिक क्रियाओं के माध्यम से माउस ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल में ऐसी कोशिकाओं से बने ट्यूमर के प्रतिगमन को बढ़ावा दिया। एनपीएस-1034 ने सीरम की उपस्थिति या अनुपस्थिति में एमईटी सिग्नलिंग के एचजीएफ-उत्तेजित सक्रियण को भी रोक दिया। विशेष रूप से, एनपीएस-1034 ने तीन एमईटी वेरिएंट को बाधित किया जो एमईटी अवरोधकों एसयू11274, एनवीपी-बीवीयू972 और पीएचए665752 के लिए प्रतिरोधी हैं। |
| सीपीडी100738 | ग्लेसैटिनिब | ग्लेसटिनिब, जिसे एमजीसीडी-265 के रूप में भी जाना जाता है, एक मौखिक रूप से जैवउपलब्ध, छोटे-अणु, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ बहु-लक्ष्य टायरोसिन कीनेस अवरोधक है। एमजीसीडी265 सी-मेट रिसेप्टर (हेपेटोसाइट वृद्धि कारक रिसेप्टर) सहित कई रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस (आरटीके) के फॉस्फोराइलेशन को बांधता है और रोकता है; टेक/टाई-2 रिसेप्टर; संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (वीईजीएफआर) प्रकार 1, 2, और 3; और मैक्रोफेज-उत्तेजक 1 रिसेप्टर (MST1R या RON)। |
