एफजीएफआर

बिल्ली #	प्रोडक्ट का नाम	विवरण
सीपीडी100464	एरडाफिटिनिब	एर्डाफिटिनिब, जिसे जेएनजे-42756493 के रूप में भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ एक शक्तिशाली और चयनात्मक मौखिक रूप से जैवउपलब्ध, पैन फाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (एफजीएफआर) अवरोधक है। मौखिक प्रशासन पर, जेएनजे-42756493 एफजीएफआर को बांधता है और रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप एफजीएफआर-संबंधित सिग्नल ट्रांसडक्शन पथों का अवरोध हो सकता है और इस प्रकार एफजीएफआर-ओवरएक्सप्रेसिंग ट्यूमर कोशिकाओं में ट्यूमर सेल प्रसार और ट्यूमर सेल मृत्यु का निषेध हो सकता है। एफजीएफआर, कई ट्यूमर सेल प्रकारों में अपग्रेड किया गया, ट्यूमर सेल प्रसार, विभेदन और अस्तित्व के लिए आवश्यक एक रिसेप्टर टायरोसिन कीनेज है।
सीपीडी3618	टीएएस-120	टीएएस-120 संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ फ़ाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (एफजीएफआर) का एक मौखिक जैवउपलब्ध अवरोधक है। एफजीएफआर अवरोधक टीएएस-120 चुनिंदा और अपरिवर्तनीय रूप से एफजीएफआर को बांधता है और रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप एफजीएफआर-मध्यस्थता सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्ग और ट्यूमर सेल प्रसार दोनों में अवरोध हो सकता है, और एफजीएफआर-ओवरएक्सप्रेसिंग ट्यूमर कोशिकाओं में कोशिका मृत्यु में वृद्धि हो सकती है। एफजीएफआर एक रिसेप्टर टायरोसिन किनेज है जो ट्यूमर सेल प्रसार, विभेदन और अस्तित्व के लिए आवश्यक है और इसकी अभिव्यक्ति कई ट्यूमर सेल प्रकारों में अपग्रेड की जाती है।
सीपीडीबी1093	डेराज़ान्टिनिब; एआरक्यू-087	डेरज़ान्टिनिब, जिसे ARQ-087 के रूप में भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ फ़ाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (FGFR) का एक मौखिक जैवउपलब्ध अवरोधक है।
सीपीडीबी0942	ब्लू-554	BLU-554 एक फ़ाइब्रोब्लास्ट वृद्धि कारक रिसेप्टर 4 (FGFR4) अवरोधक है जो संभावित रूप से हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा और कोलेजनियोकार्सिनोमा के उपचार के लिए है।
सीपीडी0999	एच3बी-6527	H3B-6527 (H3 बायोमेडिसिन) FGF19 प्रवर्धित सेल लाइनों और चूहों में शक्तिशाली एंटीट्यूमर गतिविधि के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक FGFR4 अवरोधक है।
सीपीडी0997	एफजीएफ401	FGF-401 पेटेंट WO2015059668A1, यौगिक उदाहरण 83 से निकाला गया FGFR4 का अवरोधक है; 1.9 nM का IC50 है।
सीपीडीबी0053	AZD4547	AZD 4547 फ़ाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फ़ैक्टर रिसेप्टर (FGFR) टायरोसिन कीनेज़ का एक चयनात्मक अवरोधक है, जिसका IC50 मान क्रमशः FGFR1, 2, और 3 के लिए 0.2, 2.5 और 1.8 nM है।
सीपीडी3610	ब्लू-9931	BLU9931 एक शक्तिशाली, चयनात्मक और अपरिवर्तनीय FGFR4 अवरोधक है, जिसमें क्रमशः 3 nM के IC50, लगभग 297-, 184- और FGFR1/2/3 पर 50 गुना चयनात्मकता है।

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