सीपीडीबी0157 | बीआई-847325 | बीआई-847325 एक चयनात्मक दोहरी एमईके/ऑरोरा काइनेज अवरोधक है, जिसमें एक्स लाविस ऑरोरा बी, मानव ऑरोरा ए और ऑरोरा सी, और मानव एमईके1 और एमईके2 के लिए क्रमशः 3, 25, 15, 25 और 4 एनएम के आईसी50 मान हैं। यह प्रो-एपोप्टोटिक प्रोटीन बिम की अभिव्यक्ति को बढ़ाते हुए MEK और Mcl-1 की अभिव्यक्ति को कम करते हुए, उपचार-अनुभवहीन और दवा-प्रतिरोधी मेलेनोमा सेल लाइनों दोनों के विकास और अस्तित्व को रोक सकता है। 70 मिलीग्राम/किग्रा पर, बीआई-847325 उपचार-अनुभवहीन और दवा-प्रतिरोधी ज़ेनोग्राफ़्टेड मेलेनोमा में एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है। |