| बिल्ली # | प्रोडक्ट का नाम | विवरण |
| सीपीडी100616 | एमरिकासन | एमरिकासन, जिसे आईडीएन 6556 और पीएफ 03491390 के नाम से भी जाना जाता है, यकृत रोगों के उपचार के लिए नैदानिक परीक्षणों में प्रथम श्रेणी का कैस्पेज़ अवरोधक है। एमरिकासन (आईडीएन-6556) गैर-अल्कोहलिक स्टीटोहेपेटाइटिस के म्यूरिन मॉडल में लीवर की चोट और फाइब्रोसिस को कम करता है। IDN6556 पोर्सिन आइलेट ऑटोट्रांसप्लांट मॉडल में सीमांत द्रव्यमान आइलेट एनग्राफ्टमेंट की सुविधा प्रदान करता है। ओरल आईडीएन-6556 क्रोनिक हेपेटाइटिस सी के रोगियों में एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि को कम कर सकता है। मौखिक रूप से प्रशासित पीएफ-03491390 को कम प्रणालीगत जोखिम के साथ लंबे समय तक लीवर में बनाए रखा जाता है, जो एक माउस मॉडल में अल्फा-फास-प्रेरित लीवर की चोट के खिलाफ हेपेटोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालता है। . |
| सीपीडी100615 | क्यू-वीडी-Oph | QVD-OPH, जिसे क्विनोलिन-वैल-एस्प-डिफ्लुओरोफेनोक्सिमिथाइलकेटोन के रूप में भी जाना जाता है, शक्तिशाली एंटीऑप्टॉपोटिक गुणों वाला एक व्यापक स्पेक्ट्रम कैस्पेज़ अवरोधक है। क्यू-वीडी-ओपीएच पी7 चूहे में नवजात स्ट्रोक को रोकता है: लिंग के लिए एक भूमिका। क्यू-वीडी-ओपीएच में ल्यूकेमिया विरोधी प्रभाव होता है और यह एएमएल कोशिकाओं में एचपीके1 सिग्नलिंग को बढ़ाने के लिए विटामिन डी एनालॉग्स के साथ बातचीत कर सकता है। क्यू-वीडी-ओपीएच आघात-प्रेरित एपोप्टोसिस को कम करता है और रीढ़ की हड्डी की चोट के बाद चूहों में हिंद-अंग कार्य की वसूली में सुधार करता है |
| सीपीडी100614 | जेड-डीईवीडी-एफएमके | Z-DEVD-fmk कैस्पेज़-3 का एक कोशिका-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक है। कैस्पेज़-3 एक सिस्टीनिल एस्पार्टेट-विशिष्ट प्रोटीज़ है जो एपोप्टोसिस में केंद्रीय भूमिका निभाता है। |
| सीपीडी100613 | जेड-आईईटीडी-एफएमके | MDK4982, जिसे Z-IETD-FMK के नाम से भी जाना जाता है, कैस्पेज़-8 और ग्रैनजाइम बी का एक शक्तिशाली, कोशिका-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक है, कैस्पेज़-8 अवरोधक II कैस्पेज़-8 की जैविक गतिविधि को नियंत्रित करता है। MDK4982 हेला कोशिकाओं में इन्फ्लूएंजा वायरस से प्रेरित एपोप्टोसिस को प्रभावी ढंग से रोकता है। MDK4982 ग्रैनजाइम B को भी रोकता है। MDK4982 में CAS#210344-98-2 है। |
| सीपीडी100612 | जेड-वीएडी-एफएमके | Z-VAD-FMK एक कोशिका-पारगम्य, अपरिवर्तनीय पैन-कैस्पेज़ अवरोधक है। Z-VAD-FMK इन विट्रो में ट्यूमर कोशिकाओं में कैस्पेज़ प्रोसेसिंग और एपोप्टोसिस इंडक्शन को रोकता है (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)। |
| सीपीडी100611 | Belnacasan | बेलनाकासन, जिसे वीएक्स-765 के नाम से भी जाना जाता है, कैस्पेज़ को रोकने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जो एक एंजाइम है जो दो साइटोकिन्स, आईएल-1बी और आईएल-18 की पीढ़ी को नियंत्रित करता है। वीएक्स-765 को प्रीक्लिनिकल मॉडल में तीव्र दौरों को रोकने में सक्षम दिखाया गया है। इसके अलावा, VX-765 ने क्रोनिक मिर्गी के प्रीक्लिनिकल मॉडल में गतिविधि दिखाई है। VX-765 को अन्य बीमारियों से संबंधित चरण-I और चरण-IIa नैदानिक परीक्षणों में 100 से अधिक रोगियों में खुराक दी गई थी, जिसमें सोरायसिस के रोगियों में 28-दिवसीय चरण-IIa नैदानिक परीक्षण भी शामिल था। इसने VX-765 के चरण-IIa नैदानिक परीक्षण का उपचार चरण पूरा कर लिया है, जिसमें उपचार-प्रतिरोधी मिर्गी के लगभग 75 रोगियों को नामांकित किया गया था। डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षण VX-765 की सुरक्षा, सहनशीलता और नैदानिक गतिविधि का मूल्यांकन करने के लिए डिज़ाइन किया गया था। |
| सीपीडी100610 | मैराविरोक | मैराविरोक एक एंटीवायरल, शक्तिशाली, गैर-प्रतिस्पर्धी सीकेआर-5 रिसेप्टर विरोधी है जो एचआईवी वायरल कोट प्रोटीन जीपी120 के बंधन को रोकता है। मैराविरोक एमआईपी-1β-उत्तेजित γ-एस-जीटीपी को एचईके-293 कोशिका झिल्ली से जोड़ने से रोकता है, जो सीकेआर-5/जी प्रोटीन कॉम्प्लेक्स में जीडीपी-जीटीपी एक्सचेंज के केमोकाइन-निर्भर उत्तेजना को रोकने की इसकी क्षमता को दर्शाता है। मैराविरोक केमोकाइन-प्रेरित इंट्रासेल्युलर कैल्शियम पुनर्वितरण की डाउनस्ट्रीम घटना को भी रोकता है। |
| सीपीडी100609 | Resatorvid | Resatorvid, जिसे TAK-242 के रूप में भी जाना जाता है, TLR4 सिग्नलिंग का एक सेल-पारगम्य अवरोधक है, जो 1-11 nM के IC50 मानों के साथ मैक्रोफेज में NO, TNF-α, IL-6 और IL-1β के LPS-प्रेरित उत्पादन को रोकता है। Resatorvid चुनिंदा रूप से TLR4 से जुड़ता है और TLR4 और इसके एडॉप्टर अणुओं के बीच बातचीत में हस्तक्षेप करता है। रेसटोरविड प्रयोगात्मक दर्दनाक मस्तिष्क की चोट में न्यूरोप्रोटेक्शन प्रदान करता है: मानव मस्तिष्क की चोट के उपचार में निहितार्थ |
| सीपीडी100608 | ASK1-अवरोधक-10 | ASK1 इनहिबिटर 10 एपोप्टोसिस सिग्नल-रेगुलेटिंग काइनेज 1 (ASK1) का मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। यह ASK2 के साथ-साथ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ और B-RAF की तुलना में ASK1 के लिए चयनात्मक है। यह जेएनके में स्ट्रेप्टोजोटोसिन-प्रेरित वृद्धि और आईएनएस-1 अग्न्याशय β कोशिकाओं में पी38 फॉस्फोराइलेशन को एकाग्रता-निर्भर तरीके से रोकता है। |
| सीपीडी100607 | K811 | K811 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक है जो एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के माउस मॉडल में जीवित रहने को बढ़ाता है। K811 ने उच्च ASK1 अभिव्यक्ति के साथ और HER2-ओवरएक्सप्रेसिंग GC कोशिकाओं में सेल लाइनों में सेल प्रसार को कुशलतापूर्वक रोका। K811 के साथ उपचार ने प्रसार मार्करों को कम करके ज़ेनोग्राफ़्ट ट्यूमर के आकार को कम कर दिया। |
| सीपीडी100606 | K812 | K812 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक है जिसे एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के एक माउस मॉडल में जीवित रहने के लिए खोजा गया है। |
| सीपीडी100605 | एमएससी-2032964ए | MSC 2032964A एक शक्तिशाली और चयनात्मक ASK1 अवरोधक (IC50 = 93 nM) है। यह संवर्धित माउस एस्ट्रोसाइट्स में एलपीएस-प्रेरित एएसके1 और पी38 फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और माउस ईएई मॉडल में न्यूरोइन्फ्लेमेशन को दबाता है। MSC 2032964A मौखिक रूप से जैवउपलब्ध और मस्तिष्क भेदक है। |
| सीपीडी100604 | सेलोन्सर्टिब | सेलोन्सर्टिब, जिसे जीएस-4997 के नाम से भी जाना जाता है, संभावित एंटी-इंफ्लेमेटरी, एंटीनोप्लास्टिक और एंटी-फाइब्रोटिक गतिविधियों के साथ एपोप्टोसिस सिग्नल-रेगुलेटिंग काइनेज 1 (एएसके1) का मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। जीएस-4997 एटीपी-प्रतिस्पर्धी तरीके से एएसके1 के उत्प्रेरक काइनेज डोमेन को लक्षित करता है और बांधता है, जिससे इसके फॉस्फोराइलेशन और सक्रियण को रोका जा सकता है। जीएस-4997 सूजन संबंधी साइटोकिन्स के उत्पादन को रोकता है, फाइब्रोसिस में शामिल जीन की अभिव्यक्ति को कम करता है, अत्यधिक एपोप्टोसिस को दबाता है और सेलुलर प्रसार को रोकता है। |
| सीपीडी100603 | एमडीके36122 | एमडीके36122, जिसे एच-पीजीडीएस इनहिबिटर I के रूप में भी जाना जाता है, एक प्रोस्टाग्लैंडीन डी सिंथेज़ (हेमेटोपोएटिक-प्रकार) अवरोधक है। MDK36122 का कोई कोड नाम नहीं है, और इसका CAS#1033836-12-2 है। आसान संचार के लिए नाम के लिए अंतिम 5 अंक का उपयोग किया गया था। MDK36122 संबंधित मानव एंजाइम L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, और 5-LOX के विरुद्ध कम गतिविधि के साथ HPGDS (एंजाइम और सेलुलर परख में क्रमशः IC50s = 0.7 और 32 nM) को चुनिंदा रूप से ब्लॉक करता है। |
| सीपीडी100602 | Tepoxalin | टेपोक्सालिन, जिसे ORF-20485 के नाम से भी जाना जाता है; आरडब्ल्यूजे-20485; अस्थमा, ऑस्टियोआर्थराइटिस (ओए) के इलाज के लिए संभावित रूप से 5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक है। Tepoxalin वर्तमान अनुमोदित अनुशंसित खुराक पर कुत्तों में COX-1, COX-2, और 5-LOX के खिलाफ विवो निरोधात्मक गतिविधि है। Tepoxalin चूहों में पेट के विकिरण से प्रेरित सूजन और माइक्रोवस्कुलर डिसफंक्शन को रोकता है। टेपोक्सालिन WEHI 164 कोशिकाओं में ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर अल्फा-प्रेरित एपोप्टोसिस को कम करने में एक एंटीऑक्सिडेंट, पाइरोलिडाइन डाइथियोकार्बामेट की गतिविधि को बढ़ाता है। |
| सीपीडी100601 | तेनिदाप | टेनिडैप, जिसे CP-66248 के रूप में भी जाना जाता है, एक COX/5-LOX अवरोधक और साइटोकिन-मॉड्यूलेटिंग एंटी-इंफ्लेमेटरी दवा है, जिसे रुमेटीइड गठिया के लिए एक आशाजनक संभावित उपचार के रूप में फाइजर द्वारा विकसित किया जा रहा था, लेकिन विपणन अनुमोदन अस्वीकार होने के बाद फाइजर ने विकास रोक दिया। 1996 में एफडीए द्वारा यकृत और गुर्दे की विषाक्तता के कारण, जिसका कारण थियोफीन की मात्रा के साथ दवा के मेटाबोलाइट्स थे जो ऑक्सीडेटिव क्षति का कारण बने। |
| सीपीडी100600 | पीएफ-4191834 | पीएफ-4191834 एक नवीन, शक्तिशाली और चयनात्मक गैर-रेडॉक्स 5-लाइपोक्सिनेज अवरोधक है जो सूजन और दर्द में प्रभावी है। पीएफ-4191834 एंजाइम- और सेल-आधारित परीक्षणों के साथ-साथ तीव्र सूजन के चूहे मॉडल में अच्छी क्षमता प्रदर्शित करता है। एंजाइम परख परिणाम दर्शाते हैं कि पीएफ-4191834 एक शक्तिशाली 5-एलओएक्स अवरोधक है, जिसका आईसी(50) = 229 +/- 20 एनएम है। इसके अलावा, इसने 12-एलओएक्स और 15-एलओएक्स की तुलना में 5-एलओएक्स के लिए लगभग 300 गुना चयनात्मकता का प्रदर्शन किया और साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइमों के प्रति कोई गतिविधि नहीं दिखाई। इसके अलावा, पीएफ-4191834 मानव रक्त कोशिकाओं में 5-एलओएक्स को रोकता है, आईसी(80) = 370 +/- 20 एनएम के साथ। |
| सीपीडी100599 | एमके-886 | एमके-886, जिसे एल 663536 के नाम से भी जाना जाता है, एक ल्यूकोट्रिएन प्रतिपक्षी है। यह 5-लाइपोक्सीजिनेज सक्रिय करने वाले प्रोटीन (FLAP) को अवरुद्ध करके ऐसा कर सकता है, इस प्रकार 5-लाइपोक्सीजिनेज (5-LOX) को रोक सकता है, और एथेरोस्क्लेरोसिस के इलाज में मदद कर सकता है। एमके-886 साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 गतिविधि को रोकता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। एमके-886 कोशिका चक्र में परिवर्तन लाता है और हाइपरिसिन के साथ फोटोडायनामिक थेरेपी के बाद एपोप्टोसिस बढ़ाता है। एमके-886 ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर-अल्फा-प्रेरित भेदभाव और एपोप्टोसिस को बढ़ाता है। |
| सीपीडी100598 | एल-691816 | एल 691816 इन विट्रो और इन विवो मॉडलों की एक श्रृंखला में 5-एलओ प्रतिक्रिया का एक शक्तिशाली अवरोधक है। |
| सीपीडी100597 | सीएमआई-977 | CMI-977, जिसे LPD-977 और MLN-977 के नाम से भी जाना जाता है, एक शक्तिशाली 5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक है जो ल्यूकोट्रिएन्स के उत्पादन में हस्तक्षेप करता है और वर्तमान में इसे क्रोनिक अस्थमा के इलाज के लिए विकसित किया जा रहा है। सीएमआई-977 ल्यूकोट्रिएन्स की पीढ़ी को अवरुद्ध करने के लिए 5-लिपोक्सीजिनेज (5-एलओ) सेलुलर सूजन मार्ग को रोकता है, जो ब्रोन्कियल अस्थमा को ट्रिगर करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। |
| सीपीडी100596 | सीजे-13610 | CJ-13610 5-लिपोक्सीजेनेस (5-LO) का मौखिक रूप से सक्रिय अवरोधक है। सीजे-13610 ल्यूकोट्रिएन बी4 के जैवसंश्लेषण को रोकता है और मैक्रोफेज में आईएल-6 एमआरएनए अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। यह दर्द के प्रीक्लिनिकल मॉडल में प्रभावकारी है। |
| सीपीडी100595 | बीआरपी-7 | बीआरपी-7 एक 5-एलओ सक्रिय प्रोटीन (एफएलएपी) अवरोधक है। |
| सीपीडी100594 | टीटी15 | TT15 GLP-1R का एक एगोनिस्ट है। |
| सीपीडी100593 | VU0453379 | VU0453379 एक CNS-प्रवेशक ग्लूकागन-जैसा पेप्टाइड 1 रिसेप्टर (GLP-1R) पॉजिटिव एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर (PAM) है |
