बीएस-181

रासायनिक नाम:

N5-(6-एमिनोहेक्सिल)-N7-बेंज़िल-3-आइसोप्रोपाइलपाइराज़ोलो[1,5-ए]पाइरीमिडीन-5,7-डायमाइन हाइड्रोक्लोराइड

मुस्कान कोड:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

इनची कोड:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

इनची कुंजी:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-एन

कीवर्ड:

घुलनशीलता: 

भंडारण: 

विवरण:

बीएस-181 सीडीके7 के लिए 21 एनएमओएल/एल के आईसी(50) के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक सीडीके अवरोधक है। अन्य सीडीके के साथ-साथ अन्य 69 किनेसेस के परीक्षण से पता चला कि बीएस-181 केवल 1 माइक्रोमोल/एल से कम सांद्रता पर सीडीके2 को रोकता है, सीडीके2 सीडीके7 की तुलना में 35 गुना कम क्षमता (आईसी(50) 880 एनएमओएल/एल) को रोकता है। एमसीएफ-7 कोशिकाओं में, बीएस-181 ने सीडीके7 सब्सट्रेट्स के फॉस्फोराइलेशन को रोक दिया, कैंसर सेल लाइनों के विकास को रोकने के लिए सेल चक्र गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस को बढ़ावा दिया, और विवो में एंटीट्यूमर प्रभाव दिखाया।

लक्ष्य: CDK7