एलडीसी000067

रासायनिक नाम:

3-[[6-(2-मेथॉक्सीफेनिल)-4-पाइरीमिडिनिल]एमिनो]बेंजेनमेथेनसल्फोनामाइड

मुस्कान कोड:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

इनची कोड:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

इनची कुंजी:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-एन

कीवर्ड:

एलडीसी000067; एलडीसी-000067; एलडीसी 000067

घुलनशीलता: 

भंडारण: 

विवरण:

LDC000067 एक शक्तिशाली और चयनात्मक CDK9 अवरोधक है। LDC000067 ने एटीपी-प्रतिस्पर्धी और खुराक पर निर्भर तरीके से इन विट्रो प्रतिलेखन को बाधित किया। LDC000067 से उपचारित कोशिकाओं की जीन अभिव्यक्ति प्रोफाइलिंग ने प्रसार और एपोप्टोसिस के महत्वपूर्ण नियामकों सहित अल्पकालिक एमआरएनए की चयनात्मक कमी का प्रदर्शन किया। डे नोवो आरएनए संश्लेषण के विश्लेषण ने सीडीके9 की व्यापक सकारात्मक भूमिका का सुझाव दिया। आणविक और सेलुलर स्तर पर, LDC000067 ने CDK9 निषेध की विशेषता वाले प्रभावों को पुन: उत्पन्न किया जैसे कि जीन पर आरएनए पोलीमरेज़ II का बढ़ा हुआ ठहराव और, सबसे महत्वपूर्ण बात, कैंसर कोशिकाओं में एपोप्टोसिस का प्रेरण। LDC000067 इन विट्रो ट्रांस्क्रिप्शन में P-TEFb-आश्रित को रोकता है। बीआई 894999 के संयोजन में इन विट्रो और विवो में एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है।

लक्ष्य: CDK9