SOS1

CHAT #	Nom du produit	Description
CPD10000	BI-3406	BI-3406 est un inhibiteur SOS1 :: KRAS puissant et sélectif (IC50 = 5 nM), qui ouvre une nouvelle approche pour le traitement des tumeurs provoquées par KRAS. BI 3406 se lie sélectivement à SOS1 et bloque l'interaction avec KRAS, quelle que soit la mutation KRAS. BI 3406 provoque une réduction de RAS GTP et pERK et inhibe la croissance cellulaire des lignées cellulaires mutées KRAS, portant la plupart des mutations KRAS typiques (c'est-à-dire G12D, G12V, G13D et autres). BI 3406, lorsqu'il est administré par voie orale à des souris porteuses de tumeurs, provoque un effet statique de la tumeur dépendant de la dose qui peut être converti en régressions lorsqu'il est combiné à l'inhibition de MEK1.
CPD2807	BAIE-293	BAY-293 est un puissant inhibiteur de SOS1 qui bloque l'activation du RAS en perturbant l'interaction RAS-SOS1. BAY-293) inhibe sélectivement l'interaction KRAS-SOS1 avec une CI50 de 21 nM et constitue une sonde chimique précieuse pour les investigations futures.