| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 est un inhibiteur SOS1 :: KRAS puissant et sélectif (IC50 = 5 nM), qui ouvre une nouvelle approche pour le traitement des tumeurs provoquées par KRAS. BI 3406 se lie sélectivement à SOS1 et bloque l'interaction avec KRAS, quelle que soit la mutation KRAS. BI 3406 provoque une réduction de RAS GTP et pERK et inhibe la croissance cellulaire des lignées cellulaires mutées KRAS, portant la plupart des mutations KRAS typiques (c'est-à-dire G12D, G12V, G13D et autres). BI 3406, lorsqu'il est administré par voie orale à des souris porteuses de tumeurs, provoque un effet statique de la tumeur dépendant de la dose qui peut être converti en régressions lorsqu'il est combiné à l'inhibition de MEK1. |
