| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD100608 | ASK1-Inhibiteur-10 | L'inhibiteur ASK1 10 est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1). Il est sélectif pour ASK1 par rapport à ASK2 ainsi que MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ et B-RAF. Il inhibe les augmentations induites par la streptozotocine de la phosphorylation de JNK et de p38 dans les cellules β pancréatiques INS-1 d'une manière dépendante de la concentration. |
| CPD100607 | K811 | K811 est un inhibiteur spécifique d'ASK1 qui prolonge la survie dans un modèle murin de sclérose latérale amyotrophique. K811 a efficacement empêché la prolifération cellulaire dans les lignées cellulaires à forte expression de ASK1 et dans les cellules GC surexprimant HER2. Le traitement avec K811 a réduit la taille des tumeurs xénogreffes en régulant négativement les marqueurs de prolifération. |
| CPD100606 | K812 | K812 est un inhibiteur spécifique d'ASK1 découvert pour prolonger la survie dans un modèle murin de sclérose latérale amyotrophique. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A est un inhibiteur ASK1 puissant et sélectif (IC50 = 93 nM). Il bloque la phosphorylation ASK1 et p38 induite par le LPS dans les astrocytes de souris en culture et supprime la neuroinflammation dans un modèle EAE de souris. MSC 2032964A est biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, également connu sous le nom de GS-4997, est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1), doté d'activités anti-inflammatoires, antinéoplasiques et antifibrotiques potentielles. Le GS-4997 cible et se lie au domaine kinase catalytique d'ASK1 de manière compétitive pour l'ATP, empêchant ainsi sa phosphorylation et son activation. Le GS-4997 empêche la production de cytokines inflammatoires, régule à la baisse l'expression des gènes impliqués dans la fibrose, supprime l'apoptose excessive et inhibe la prolifération cellulaire. |
