| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, également connu sous le nom d'inhibiteur H-PGDS I, est un inhibiteur de la prostaglandine D synthase (de type hématopoïétique). MDK36122 n'a pas de nom de code et porte le numéro CAS 1033836-12-2. Les 5 derniers chiffres ont été utilisés comme nom pour faciliter la communication. MDK36122 bloque sélectivement l'HPGDS (IC50 = 0,7 et 32 nM dans les tests enzymatiques et cellulaires, respectivement) avec peu d'activité contre les enzymes humaines associées L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 et 5-LOX. |
| CPD100602 | Tépoxaline | Tépoxaline, également connue sous le nom d'ORF-20485 ; RWJ-20485 ; est un inhibiteur de la 5-lipoxygénase potentiellement destiné au traitement de l'asthme et de l'arthrose (OA). La tepoxaline a une activité inhibitrice in vivo contre la COX-1, la COX-2 et la 5-LOX chez le chien à la dose recommandée actuellement approuvée. La tepoxaline inhibe l'inflammation et le dysfonctionnement microvasculaire induits par l'irradiation abdominale chez le rat. La tepoxaline améliore l'activité d'un antioxydant, le dithiocarbamate de pyrrolidine, en atténuant l'apoptose induite par le facteur de nécrose tumorale alpha dans les cellules WEHI 164. |
| CPD100601 | Ténidap | Tenidap, également connu sous le nom de CP-66248, est un inhibiteur de la COX/5-LOX et un candidat médicament anti-inflammatoire modulateur des cytokines qui était en cours de développement par Pfizer comme traitement potentiel prometteur pour la polyarthrite rhumatoïde, mais Pfizer a interrompu son développement après le rejet de l'approbation de mise sur le marché. par la FDA en 1996 en raison d'une toxicité hépatique et rénale, attribuée aux métabolites du médicament avec une fraction thiophène qui a provoqué des dommages oxydatifs. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 est un nouvel inhibiteur non rédox de la 5-lipoxygénase, puissant et sélectif, efficace contre l'inflammation et la douleur. Le PF-4191834 présente une bonne puissance dans les tests enzymatiques et cellulaires, ainsi que dans un modèle d'inflammation aiguë chez le rat. Les résultats du test enzymatique indiquent que le PF-4191834 est un puissant inhibiteur de la 5-LOX, avec une IC(50) = 229 +/- 20 nM. De plus, il a démontré une sélectivité d'environ 300 fois pour la 5-LOX par rapport à la 12-LOX et à la 15-LOX et ne montre aucune activité envers les enzymes cyclooxygénases. De plus, le PF-4191834 inhibe la 5-LOX dans les cellules sanguines humaines, avec une IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, également connu sous le nom de L 663536, est un antagoniste des leucotriènes. Il peut y parvenir en bloquant la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP), inhibant ainsi la 5-lipoxygénase (5-LOX), et peut aider à traiter l'athérosclérose. MK-886 inhibe l'activité de la cyclooxygénase-1 et supprime l'agrégation plaquettaire. MK-886 induit des modifications du cycle cellulaire et augmente l'apoptose après une thérapie photodynamique à l'hypéricine. MK-886 améliore la différenciation et l'apoptose induites par le facteur de nécrose tumorale alpha. |
| CPD100598 | L-691816 | Le L 691816 est un puissant inhibiteur de la réaction 5-LO à la fois in vitro et dans une gamme de modèles in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Le CMI-977, également connu sous les noms de LPD-977 et MLN-977, est un puissant inhibiteur de la 5-lipoxygénase qui intervient dans la production de leucotriènes et est actuellement en cours de développement pour le traitement de l'asthme chronique. Le CMI-977 inhibe la voie inflammatoire cellulaire de la 5-lipoxygénase (5-LO) pour bloquer la génération de leucotriènes, qui jouent un rôle clé dans le déclenchement de l'asthme bronchique. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Le CJ-13610 est un inhibiteur oral actif de la 5-lipoxygénase (5-LO). Le CJ-13610 inhibe la biosynthèse du leucotriène B4 et régule l'expression de l'ARNm de l'IL-6 dans les macrophages. Il est efficace dans les modèles précliniques de douleur. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 est un inhibiteur de la protéine activatrice 5-LO (FLAP). |
