BI-2852

Nom chimique :

(S)-5-hydroxy-3-(2-((((1-((1-méthyl-1H-imidazol-4-yl)méthyl)-1H-indol-6-yl)méthyl)amino)méthyl) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one

Code SOURIRE :

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Code InChi :

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Clé InChi :

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Mot-clé :

Solubilité: 

Stockage: 

Description:

BI-2852 est un puissant inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche, jusqu'à présent perçue comme « non médicamentable », entre les commutateurs I et II du RAS. BI-2852 est mécanistiquement distinct des inhibiteurs covalents de KRASG12C car il se lie à une poche différente présente à la fois dans les formes actives et inactives de KRAS. BI-2852 bloque les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, conduisant à une inhibition de la signalisation en aval et à un effet antiprolifératif dans les cellules mutantes KRAS.

Cible : KRAS