AZD-3409

Nom chimique :

(S)-isopropyl 2-(2-(4-fluorophénéthyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)méthyl)amino)benzamido)-4-(méthylthio) butanoate

Code SOURIRE :

O=C(OC(C)C)(C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Code InChi :

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Clé InChi :

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Mot-clé :

AZD3409 ; AZD-3409 ; AZD 3409

Solubilité: 

Stockage: 

Description:

L'AZD-3409 est un puissant inhibiteur de la prényl transférase. L'AZD-3409 s'est montré plus puissant que le lonafarnib. La CI moyenne (50) pour la cytotoxicité de l'AZD3409 était respectivement de 510 dans les cellules MEF, de 10 600 dans les cellules A549 et de 6 170 dans les cellules MCF7. Dans ces cellules, la CI (50) pour l’activité FTase de l’AZD3409 variait de 3,0 à 14,2 nM et celle du lonafarnib de 0,26 à 31,3 nM. L'AZD3409 inhibe la farnésylation dans une plus grande mesure que la géranylgéranylation. L’inhibition de la farnésylation et de la géranylgéranylation n’a pas pu être corrélée à l’activité antiproliférative du médicament. AZD3409 pourrait être actif dans le carcinome du sein résistant au géfitinib.

Cible : inhibiteur de la prényl transférase