Revefenasiini

Kemiallinen nimi:

1-(2-(3-((4-karbamoyylipiperidin-1-yyli)metyyli)-N-metyylibentsamido)etyyli)piperidin-4-yyli[1,1'-bifenyyli]-2-yylikarbamaatti

SMILES Koodi:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi koodi:

InChI = 1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi-avain:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Avainsana:

Revefenasiini, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon

Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).

Kuvaus:

In vitro: Revefenasiinin Kis-arvot ovat 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 ja 6,7 ​​nM ihmisen M1-, M2-, M3-, M4- ja M5-reseptoreissa, vastaavasti. Funktionaalisessa määrityksessä revefenasiinin osoitetaan olevan toiminnallinen antagonisti, jonka estovakiot ovat samankaltaisia ​​kuin sitoutumisen Ki:t. Revefenasiini estää myös marsun eristetyn henkitorvirengasvalmisteen agonistien aiheuttamaa supistumista 0,1 nM:n affiniteetilla, joka on samanlainen kuin mitattu M3:n sitoutumis Ki[1]. In vivo: Nukutetuilla koirilla revefenasiini, yhdessä tiotropiumin ja glykopyrroniumin kanssa, estävät asetyylikoliinin aiheuttamaa bronkokonstriktiota pysyvästi jopa 24 tunnin ajan. Nukutetuilla rotilla inhaloitavalla revefenasiinilla on annosriippuvainen 24 tunnin bronkosuojaus metakoliinin aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista vastaan. Arvioitu 24 tunnin teho on 45,0 µg/ml, ja keuhkoputkia suojaavat tehot säilyvät 7 päivän ajan kerran vuorokaudessa tapahtuvan annostelun jälkeen[2].

Kohde: mAChR