Flibanseriini

Kemiallinen nimi:

1-(2-(4-(3-(trifluorimetyyli)fenyyli)piperatsin-1-yyli)etyyli)-1 H-bentso[d]imidatsol-2(3H)onihydrokloridi

SMILES Koodi:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi koodi:

InChI = 1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi-avain:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Avainsana:

Flibanserin, 167933-07-5

Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon

Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).

Kuvaus:

Flibanseriini on 5-HT1A-reseptorin täysi agonisti (Ki = 1 nM) ja pienemmällä affiniteetilla 5-HT2A-reseptorin antagonisti (Ki = 49 nM) ja D4-reseptorin antagonisti tai erittäin heikko osittainen agonisti ( Ki = 4-24 nM). Huolimatta flibanseriinin paljon suuremmasta affiniteetista 5-HT1A-reseptoriin ja syistä, jotka ovat tuntemattomia, flibanseriini miehittää 5-HT1A- ja 5-HT2A-reseptorit in vivo samanlaisilla prosenttiosuuksilla. Flibanseriinilla on myös alhainen affiniteetti 5-HT2B-reseptoriin (Ki = 89,3 nM) ja 5-HT2C-reseptoriin (Ki = 88,3 nM), joiden molempien se toimii antagonistina. Flibanseriini aktivoi ensisijaisesti 5-HT1A-reseptoreita prefrontaalisessa aivokuoressa, mikä osoittaa alueellista selektiivisyyttä, ja sen on havaittu lisäävän dopamiini- ja norepinefriinitasoja ja alentavan serotoniinitasoja rotan esiotsakuoressa, joiden on todettu välittyvän 5-HT1A:n aktivoitumisesta. reseptori.[12] Sellaisenaan flibanseriinia on kuvattu norepinefriinin ja dopamiinin estäjäksi (NDDI). Flibanseriini hyväksyttiin elokuussa 2015 sellaisten premenopausaalisten naisten hoitoon, joilla on hypoaktiivinen seksuaalihaluhäiriö (HSDD).

Kohde: 5HT