IPI-549
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
| Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
| 100 mg | Varastossa | 500 |
| 250 mg | Varastossa | 950 |
| 500mg | Varastossa | 1300 |
| 1g | Varastossa | 1700 |
| Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(S)-2-amino-N-(1-(8-((1-metyyli-1 H-pyratsol-4-yyli)etynyyli)-1-okso-2-fenyyli-1,2-dihydroisokinolin-3-yyli )etyyli)pyratsolo[1,5-a]pyrimidiini-3-karboksamidi
SMILES Koodi:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
InChi koodi:
InChI = 1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17 -33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3-11,14-19H,1-2H3,( H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
InChi-avain:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Avainsana:
IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).
Kuvaus:
IPI-549 inhiboi PI3Ky:ta IC50:llä 16 nM, yli 100-kertaisella selektiivisyydellä muihin lipidi- ja proteiinikinaaseihin verrattuna (PI3Kα IC50 = 3,2 μM, PI3Kβ IC50 = 3,5 μM, PI3Kδ IC50 > 8). IPI549:n aktiivisuus arvioidaan kaikissa luokan I PI3K-isoformeissa. IPI549:n sitoutumisaffiniteetti PI3K-y:lle määritetään mittaamalla yksittäiset nopeusvakiot ja PI3K-a:lle, p:lle ja 8:lle käyttämällä tasapainofluoresenssititrausta. IPI549:n on havaittu olevan huomattavan tiukka PI3Ky:n sitoja, jonka Kd on 290 pM ja >58 kertaa heikompi affiniteetti muihin luokan I PI3K-isoformeihin (PI3Kα Kd = 17 nM, PI3Kβ Kd = 82 nM, PI3Kδ Kd = 23Ky Kd). PI3K-α-, -β-, -y- ja -8-riippuvaisissa solujen fosfo-AKT-määrityksissä IPI549 osoittaa erinomaista PI3K-y-tehokkuutta (IC50 = 1,2 nM) ja selektiivisyyttä muita luokan I PI3K-isoformeja vastaan (>146-kertainen). Solujen IC50:t luokan I PI3Kα:lle (250 nM), PI3Kβ:lle (240 nM), PI3Ky:lle (1,2 nM), PI3Kδ:lle (180 nM) määritetään SKOV-3-, 786-O-, RAW 264.7- ja RAJI-soluissa, vastaavasti tarkkailemalla. pAKT S473:n esto ELISA. Lisäksi IPI549 inhiboi annosriippuvaisesti PI3Ky-riippuvaista luuytimestä peräisin olevien makrofagien (BMDM) migraatiota. IPI549:n on myös havaittu olevan selektiivinen 80 GPCR:n, ionikanavien ja kuljettajien paneelia vastaan 10 μM:lla[1].
Kohde: PI3Kγ,PI3Kβ
