BLU-285
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
| Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
| 1g | Varastossa | 900 |
| 5g | Varastossa | 3600 |
| 10g | Varastossa | 6200 |
| Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(S)-1-(4-fluorifenyyli)-1-(2-(4-(6-(1-metyyli-1 H-pyratsol-4-yyli)pyrrolo[2,1-f][1,2,4) ]triatsin-4-yyli)piperatsin-1-yyli)pyrimidin-5-yyli)etaani-1-amiini
SMILES Koodi:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C)](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3) = C2) = C1
InChi koodi:
InChI = 1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
InChi-avain:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Avainsana:
BLU-285, BLU 285, BLU285, avapritinibi
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).
Kuvaus:
Avapritinibi (BLU-285) on osoittanut biokemiallista in vitro -aktiivisuutta KIT-eksonin 17 mutanttientsyymillä KIT D816V (IC50 = 0,27 nM). Avapritinibin soluaktiivisuus KIT D816 -mutanteissa mitataan autofosforylaatiolla ihmisen syöttösoluleukemiasolulinjassa HMC1.2 ja hiiren mastosytoomasolulinjassa P815, IC50 = 4 ja 22 nM, vastaavasti. Kasumi-1-soluissa, at(8;21)-positiivisessa AML-solulinjassa, jossa on KIT-eksoni 17 N822K-mutaatio, avapritinibi estää tehokkaasti KIT N822K -mutanttiautofosforylaatiota (IC50 = 40 nM), alavirran signalointia sekä solujen lisääntymistä (IC50 =) 75 nM)[1].
Kohde: KIT
