| CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, P1446A-05 izenez ere ezaguna, cyclin-menpeko kinasa 4 (CDK4) jarduera antineoplastiko potentziala duen proteina kinasaren inhibitzaile espezifikoa da. P1446A-05 CDK4 inhibitzaileak CDK4 bidezko G1-S fase-trantsizioa inhibitzen du bereziki, zelulen zikloa geldiarazi eta minbizi-zelulen hazkuntza inhibituz. CDK4 serina/treonina kinasa D motako G1 ziklinekin konplexu batean aurkitzen da eta estimulazio mitogenikoaren ondoren aktibatzen den lehenengo kinasa da, zelulak geldialdi-fasetik G1/S hazkuntza-ziklo-etapan askatzen dituena; CDK-ziklina konplexuek G1 hasieran erretinoblastoma (Rb) transkripzio-faktorea fosforilatzen dutela frogatu da, histona deacetilasa (HDAC) desplazatuz eta transkripzio-errepresioa blokeatzen dutela. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone konposatu sintetikoa da. Ziklinaren menpeko kinasaren inhibitzaile gisa, alvocidib-ek ziklo zelularraren geldialdia eragiten du, zikinaren menpeko kinasen (CDK) fosforilazioa saihestuz eta D1 eta D3 zilinaren adierazpena beherantz erregulatuz, G1 zelula-zikloaren geldialdia eta apoptosia eraginez. Agente hau adenosina trifosfatoaren jardueraren inhibitzaile lehiakorra da. Egiaztatu agente hau erabiliz entsegu kliniko aktiboak edo entsegu kliniko itxiak. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7ren inhibitzaile oso selektibo bat da 21 nmol/L-ko IC(50) batekin. Beste CDK batzuen eta beste 69 kinasa batzuen probak erakutsi zuen BS-181ek CDK2 1 micromol/L baino kontzentrazio baxuagoetan bakarrik inhibitzen zuela, CDK2 35 aldiz indar gutxiagorekin inhibituta (IC(50) 880 nmol/L) CDK7 baino. MCF-7 zeluletan, BS-181k CDK7 substratuen fosforilazioa inhibitu zuen, zelula-zikloaren geldialdia eta apoptosia sustatu zituen minbizi-lerro zelulen hazkuntza eragozteko eta in vivo tumoreen aurkako efektuak erakutsi zituen. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, P276-00 izenez ere ezaguna, flavone eta cyclin menpeko kinasa (CDK) inhibitzaile bat da, jarduera antineoplasiko potentziala duena. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B eta Cdk9/cyclin T1, zelula-zikloaren eta zelula-ugalketaren erregulazioan funtsezko eginkizunak betetzen dituzten serina/treonina kinasekin lotzen eta inhibitzen ditu. Kinasa hauen inhibizioak G1/S trantsizioan zehar zelula-zikloaren geldialdia dakar, eta, ondorioz, apoptosiaren indukzioa eta tumore-zelulen ugalketa inhibitzea dakar. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 CDK9 inhibitzaile oso selektibo bat da (IC50 = 5 nM). (MC180295-ek minbiziaren aurkako jarduera zabala du in vitro eta eraginkorra da in vivo minbizi-ereduetan. Gainera, CDK9 inhibizioak in vivo α-PD-1 kontrol-puntu immunologikoaren inhibitzailearekin sentsibilizatzen du, minbiziaren terapia epigenetikorako helburu bikaina bihurtuz. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 CDK9 inhibitzaile indartsu eta selektiboa da. LDC000067-k in vitro transkripzioa inhibitu zuen ATPren lehiakortasunean eta dosiaren arabera. LDC000067-rekin tratatutako zelulen gene-espresioaren profilak iraupen laburreko mRNAen murrizketa selektiboa frogatu zuen, ugalketa eta apoptosiaren erregulatzaile garrantzitsuak barne. De novo RNA sintesiaren analisiak CDK9ren rol positibo zabala iradoki zuen. Maila molekularrean eta zelularrean, LDC000067k CDK9 inhibizioaren ezaugarri diren efektuak erreproduzitu zituen, hala nola RNA polimerasa II-ren etenaldi hobetua geneetan eta, batez ere, minbizi-zeluletan apoptosiaren indukzioa. LDC000067 P-TEFb-en menpeko in vitro transkripzioa inhibitzen du. Apoptosia in vitro eta in vivo eragiten du BI 894999rekin batera. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A CDK8 inhibitzaile indartsu eta selektiboa da AML zeluletan aktiboa, STAT1 eta STAT5 transaktibazio-domeinuen serina fosforilazio-maila handia dutenak. EL120-34Ak STAT1 S727 eta STAT5 S726-en fosforilazioa inhibitzen du in vitro minbizi-zeluletan. Era berean, STATen eta NUP98-HOXA9-ren menpeko transkripzioaren erregulazioa in vivo ekintza-mekanismo nagusi gisa ikusi da. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 Inhibitzaile Potente, Selektiboa eta Ahoz Bioerabilgarri bat da, CDK8 IC50 = 2,6 nM duena; Giza PK iragarpena: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > %75. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ahoz eskuragarri dagoen bigarren belaunaldiko CDK2/CDK9 kinasen ATP-lehiakortasuneko inhibitzaile bat da, jarduera antineoplastiko eta kimioprotekzio potentzialak dituena. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 CDK12 eta CDK13 inhibitzaile kobalente bat da. Ziklinaren menpeko kinasak 12 eta 13 (CDK12 eta CDK13) paper garrantzitsuak betetzen dituzte geneen transkripzioaren erregulazioan. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1-en analogoa, bularreko minbizi hirukoitza negatiboa (TNBC) tratatzeko ahalmena duena, CDK7 inhibitzaile indartsua eta selektiboa da, THZ1-en ezegonkortasuna in vivo gainditzen duena. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC zelulak= 10 nM |
