CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 MEK/Aurora kinasa inhibitzaile bikoitz selektiboa da, 3, 25, 15, 25 eta 4 nM-ko IC50 balioak dituen X. laevis Aurora B, giza Aurora A eta Aurora C eta giza MEK1 eta MEK2, hurrenez hurren. Melanoma zelula-lerroen hazkuntza eta biziraupena eragotzi ditzake tratamendurik gabeko zein sendagaiekiko erresistenteak diren melanoma-lerroak, MEK eta Mcl-1-en adierazpena gutxituz Bim proteina pro-apoptotikoaren adierazpena areagotuz. 70 mg/kg-tan, BI-847325-ek apoptosia eragiten du tratamendurik gabeko eta sendagaiekiko erresistentea den melanoma in vivoan. |