| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib FMS-rekin erlazionatutako tirosina kinasaren 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibitzailea da eta FLT3rako selektibitate handia erakusten du 227 kinasa gehigarriko panel baten aurka probatzen denean. FLT3-ITD mutazio homozigotikoa duen MV4-11 giza leuzemia zelula-lerroaren ugalketa galarazten du, 0,56 nM-ko IC50 balioarekin1.1 mg/kg/egunean, quizartinib-ek sagu baten biziraupena luzatzen duela frogatu da. FLT3-ITD leuzemia mieloide akutuaren eredua eta tumoreak desagerrarazteko FLT3-ren menpeko saguaren xenoinjerto eredu batean 10 mg/kg-tan. |
