| CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 azetil-CoA karboxilasaren ACC1 isoformaren inhibitzaile indartsua eta selektiboa da batez ere gibelean eta gantz-ehunean eta ACC2 isoforman nagusi den hezur eta bihotzeko muskuluan, 27 nM eta 33 nM-ko IC50 balioekin, hurrenez hurren. ACC inhibitzaileek de novo lipogenesia inhibitzen dute eta kate luzeko gantz-azidoen β-oxidazioa areagotzen dute 2 motako diabetesa, hepatiko esteatosia eta minbizia tratatzeko potentziala dutenak. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 ACC1 eta ACC2 entzimen inhibitzaile alosterikoa da, ACC azpiunitatearen dimerizazioa eragozten duena, gantz-azidoen sintesia in vitro eta in vivo kentzeko. Xenograftaren ND-646 tratamendu kronikoak eta ingeniaritza genetikoko sagu-ereduen NSCLC-ren tumorearen hazkundea inhibitu zuen. Agente bakar gisa edo karboplatin estandar batekin konbinatuta, ND-646k biriketako tumorearen hazkundea nabarmen kendu zuen Kras;Trp53-/- (KRAS p53 izenez ere ezaguna) eta Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1) NSCLCren sagu ereduak ere ezagutzen dira. ND-646-k eraginkortasuna hobetu zuen carboplatinarekin konbinatuta, giza NSCLC tratatzeko erabiltzen den erregimen kimioterapeutikoen osagai arrunta. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ugaztunen ACCen inhibitzaile indartsua da eta gorputzaren pisua murrizten du eta intsulinarekiko sentikortasuna hobetu dezake probako animalietan. Duela gutxi frogatu da CP-640186 ugaztun ACCen isoformen inhibitzaile indartsua dela 55 nM inguruko IC50 balioekin. Hau da gaur egun ugaztunen ACCen inhibitzaile indartsu bakarra. Zelula-kulturetan zein animalia-ereduetan, CP-640186 ehunen malonil-CoA mailak murrizten ditu, gantz-azidoen biosintesia inhibitu eta gantz-azidoen oxidazioa suspertu dezake. Garrantzitsuena, CP-640186k gorputz-gantz-masa eta gorputz-pisua murrizten ditu eta intsulinarekiko sentikortasuna hobetu dezake, ACCak obesitatearen eta diabetearen aurkako botiken helburu gisa balioztatuz. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 azetil-CoA karboxilasa (ACC) inhibitzailea da; giza ACC1 eta ACC2 inhibitzen ditu 2,1 eta 6,1 nM-ko IC50 balioekin, hurrenez hurren. |
